Crestor (Rosuvastatin) Tabletten
Crestor ist ein verschreibungspflichtiges, hochwirksames orales Statin mit Rosuvastatin. Es wird bei Erwachsenen zur Primär- und Sekundärprävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt, mit deutlicher Senkung des LDL-Cholesterins und kardiovaskulärer Ereignisse.
- Wirkstoffe
- Rosuvastatin
- Hersteller
- AstraZeneca
- Darreichungsformen
- tablet
- Verfügbare Dosierungen
- 5mg, 10mg, 20mg, 40mg
- Kategorie
- Herz-Kreislauf-Medikamente
What is it?
Crestor ist der Originalmarkenname für Rosuvastatin und wird von AstraZeneca vertrieben. Die Zulassung durch die US-Behörde FDA erfolgte 2003. Crestor ist als orale Tabletten in mehreren Stärken erhältlich und wird ausschließlich verschreibungspflichtig abgegeben. Zahlreiche zugelassene Generika von Rosuvastatin sind weltweit verfügbar. Das Molekül zählt pro Milligramm zu den wirksamsten Statinen und wird in routinemäßigen kardiovaskulären Präventionsstrategien breit eingesetzt.
Wirkstoffe
Jede Tablette enthält Rosuvastatin (als Calcium) als einzigen Wirkstoff in 5mg, 10mg, 20mg oder 40mg. Rosuvastatin ist ein HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statin) und wird bei höheren Dosen als hochwirksames Statin klassifiziert, da es das LDL-Cholesterin um etwa 50 % oder mehr senken kann.
Forms and dosages
Crestor wird oral einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit, eingenommen. Laut Fachinformation beträgt die übliche Anfangsdosis 10mg einmal täglich, mit möglicher Titration bis 40mg bei ausgewählten Hochrisikopatienten. Bei Patienten asiatischer Abstammung wird aufgrund einer höheren systemischen Exposition eine Anfangsdosis von 5mg einmal täglich empfohlen, und bei schwerer Niereninsuffizienz werden niedrigere Dosen verwendet. Tabletten werden unzerkaut mit Wasser zu einer konstanten Tageszeit eingenommen.
Anwendungsgebiete
Crestor ist bei Erwachsenen zur Behandlung der primären Hypercholesterinämie und gemischten Dyslipidämie, zur Prävention kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten mit erhöhtem Risiko und zur Sekundärprävention zugelassen. In einigen Märkten ist es zudem in der Pädiatrie ab 6 Jahren bei familiärer Hypercholesterinämie unter spezialärztlicher Aufsicht zugelassen. Laut internationalen Leitlinien hängt die Dosiswahl vom Ausgangsrisiko und vom LDL-Zielwert ab.
Wirkmechanismus
Rosuvastatin hemmt kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym der hepatischen Cholesterinsynthese. Die intrazelluläre Cholesterinabnahme reguliert LDL-Rezeptoren herauf und steigert die Clearance des zirkulierenden LDL. Pleiotrope Effekte auf endotheliale Funktion, Entzündung und Plaquestabilität tragen zum kardiovaskulären Schutz bei. Rosuvastatin ist hydrophiler als viele andere Statine, was Gewebeverteilung und Nebenwirkungsprofil beeinflussen kann.
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Crestor von Lipitor? ▾
Beide sind hochwirksame Statine, doch Crestor (Rosuvastatin) ist hydrophiler, hat eine längere Halbwertszeit von etwa 19 Stunden und wird größtenteils unverändert über den Stuhl ausgeschieden, während Lipitor (Atorvastatin) lipophiler ist und hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert wird. Rosuvastatin ist pro Milligramm etwa drei- bis viermal wirksamer. Laut internationalen Leitlinien sind beide bei Hochrisikopatienten Erstlinienoptionen.
Warum sind die Anfangsdosen bei asiatischen Patienten niedriger? ▾
Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass die systemische Exposition gegenüber Rosuvastatin bei Patienten asiatischer Abstammung bei gleicher Dosis aufgrund genetischer Unterschiede in der Transporteraktivität etwa doppelt so hoch ist. Die Fachinformation empfiehlt eine niedrigere Anfangsdosis von 5mg bei Patienten asiatischer Abstammung mit vorsichtiger Titration. Laut Fachinformation sollte die Krankengeschichte einschließlich Ethnizität durch den verschreibenden Arzt geprüft werden.
Sollte Crestor zu einer bestimmten Tageszeit eingenommen werden? ▾
Crestor kann zu jeder Tageszeit, mit oder ohne Mahlzeit, eingenommen werden, da seine lange Halbwertszeit eine anhaltende Hemmung der Cholesterinsynthese über den 24-Stunden-Zyklus gewährleistet. Laut Fachinformation ist Konsistenz der wichtigste Faktor — die Einnahme zur gleichen Tageszeit verbessert die Adhärenz und unterstützt eine stabile Lipidkontrolle.
Ist Crestor bei Nierenerkrankung sicher? ▾
Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine routinemäßige Dosisanpassung erforderlich, doch die Rosuvastatin-Clearance nimmt bei schwerer Niereninsuffizienz ab, wo die Dosis begrenzt ist und laut Fachinformation der Beginn mit den niedrigeren Stärken empfohlen wird. Asymptomatische, transiente Proteinurie kann auftreten, häufiger bei hohen Dosen. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erfordern eine periodische Überwachung der Nierenfunktion und Kreatinkinase unter ärztlicher Aufsicht.
Welche Hauptgegenanzeigen gelten für Crestor? ▾
Crestor ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin, bei aktiver Lebererkrankung oder unerklärter persistierender Erhöhung der Serum-Transaminasen, bei schwerer Niereninsuffizienz für die in der Fachinformation festgelegten höheren Dosen, bei gleichzeitiger Therapie mit Ciclosporin in voller Dosis sowie in Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Laut Fachinformation muss vor jeder Verschreibung die Krankengeschichte ärztlich geprüft werden.
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