バルデナフィル

What is it?

バルデナフィルは2003年に成人男性の勃起不全治療として承認された選択的ホスホジエステラーゼ5型阻害薬です。バイエル社とICOS Corporationがコード番号BAY 38-9456として開発し、レビトラの商品名で販売されています。バルデナフィルはシアリスの直後に市場に登場し、シルデナフィルと並ぶ第3のPDE5阻害薬の選択肢を提供しました。薬理学的プロファイルはシルデナフィルとおおむね類似しますが、PDE5選択性がやや高く、代謝経路がわずかに異なります。

作用機序

バルデナフィルは陰茎海綿体内で環状グアノシン一リン酸を分解する酵素であるPDE5を選択的に阻害します。PDE5を遮断することで、性的刺激時に一酸化窒素が放出された際に産生されるcGMPの蓄積を可能にします。これにより陰茎動脈の平滑筋が弛緩し、血流が増加して勃起を支持します。比較試験によると、バルデナフィルのPDE5選択性比はシルデナフィルより高いものの、この差の臨床的意義については議論があります。

Pharmacokinetics

経口投与後、バルデナフィルは空腹時で約30〜120分以内に最高血漿中濃度に達します。生物学的利用能は約15%で、シルデナフィルの40%より低くなっています。本分子は主にCYP3A4により活性代謝物に代謝され、主に糞便中に排泄されます。終末相半減期は約4〜5時間で、シルデナフィルと同様の効果持続時間を支持します。高脂肪食は吸収を約1時間遅延させる可能性があります。

Indications

バルデナフィルは成人男性の勃起不全治療に承認されています。タダラフィルと異なり、前立腺肥大症や肺動脈性高血圧症には承認されていません。本化合物は女性、小児集団または娯楽用の興奮剤としての使用は承認されていません。添付文書によれば、適応外使用は資格を有する医療専門家と相談する必要があります。

Safety profile

臨床試験での一般的な副作用は頭痛、顔面紅潮、鼻閉、消化不良およびめまいです。視覚障害はシルデナフィルより少ないものの発生します。重篤だがまれな事象として突発性難聴、持続勃起症およびQT延長があり、後者により先天性QT延長症候群の患者やQT延長薬を服用中の患者では注意が促されています。有機硝酸薬との併用は禁忌です。製造販売元の添付文書によれば、心血管疾患、肝機能障害または継続的な薬物療法中の患者は使用前に医師に相談する必要があります。