Synthetic steroid (STEAR)
肝機能障害におけるTibolone：用量と安全性
肝臓はTibolone（Tibolone）を含む多くの薬剤の主な代謝部位です。肝機能障害はクリアランスを遅らせ、Tiboloneの血漿中濃度を想定範囲を超えて上昇させ、副作用を増強する可能性があります。慢性肝疾患、最近の肝炎、または肝酵素の著明な上昇がある方には、2.5mg用量のTiboloneに対して個別化した対応が必要です。
肝機能が重要な理由
多くの薬剤で、TiboloneはCYP酵素を介して肝代謝を受けます。肝機能の低下はこの代謝を遅らせ、半減期を延長し、血漿中濃度を上昇させます。チボロンはプロドラッグであり、吸収後速やかに異なる組織選択的活性を持つ3つの活性代謝物（3α-OH-チボロン、3β-OH-チボロン、Δ4-チボロン）に変換されます。水酸化代謝物は骨、膣、脳でエストロゲン活性を持ち（閉経症状の緩和と骨保護）、Δ4代謝物はプロゲスチン活性および弱いアンドロゲン活性を持ちます（子宮内膜の保護と性欲のサポート）。この選択性がチボロンをバランスのとれたHRT代替薬として位置… 添付文書では通常、Child-Pughスコア（A軽度、B中等度、C重度）で重症度が分類され、それに応じた用量調整が示されます。
実務的な指針
Tiboloneの添付文書によれば、危険因子のある患者ではTibolone開始前にベースラインの肝機能検査を行い、慢性肝疾患では治療中も定期的な検査が推奨されます。重度の肝機能障害（Child-Pugh C）ではしばしばTiboloneは禁忌か大幅な減量が必要であり、軽度では通常2.5mg標準量を、より綿密な監視のもとで使用できます。
よくある質問
肝臓に問題がある場合、Tiboloneは安全ですか？ ▾
軽度の肝機能障害では通常、モニタリング下で標準ないしわずかに減量した2.5mg用量のTiboloneを使用できます。中等度から重度では大幅な減量が必要になることが多いです。重度（Child-Pugh C）ではTiboloneが完全に禁忌となる場合があります。
Tiboloneは肝臓を傷つけますか？ ▾
Synthetic steroid (STEAR)に属するほとんどの薬剤は標準の2.5mg用量で健康な肝臓を傷つけません。一部の薬剤は感受性のある患者で薬剤性肝障害を起こし、通常は定期的なALT/ASTモニタリングで検出されます。Tiboloneの添付文書に記載された既知のリスクを確認してください。
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