モンテルカスト

What is it?

モンテルカストはシステイニルロイコトリエン1型（CysLT1）受容体の選択的拮抗薬です。1998年に承認され、経口錠、チュアブル錠、経口顆粒として供給され、小児用製剤も入手可能です。モンテルカストは処方箋のみで調剤されます。救急薬ではなく、急性増悪時に吸入気管支拡張薬の代替にはなりません。一部の国の規制当局は精神医学的有害事象に関する枠囲み警告を追加しています。

作用機序

モンテルカストはCysLT1受容体を選択的に遮断します。この受容体は気道で肥満細胞および好酸球から放出される炎症性メディエーターであるロイコトリエンC4、D4、E4の作用を媒介します。この受容体を遮断することで気管支収縮、粘膜浮腫、気道炎症を軽減します。ヒスタミンおよびβ2アドレナリン経路には作用せず、抗ヒスタミン薬およびβ作動薬と補完的です。

Pharmacokinetics

モンテルカストは経口投与後速やかに吸収され、血漿中ピーク濃度は3〜4時間後に達します。生物学的利用能は約64〜73%です。血漿蛋白結合率は99%を超えます。本剤は主にCYP2C8およびCYP3A4を介して肝臓で代謝され、主に糞便中に排泄されます。終末半減期は約3〜6時間で、持続的な受容体遮断により1日1回投与が支持されます。肝機能障害では曝露が増加します。

Indications

モンテルカストは成人および小児で運動誘発性気管支収縮を含む喘息の維持療法、ならびに従来療法が不十分または忍容性がない場合の季節性および通年性アレルギー性鼻炎の治療に承認されています。現行ガイドラインによれば、ほとんどの成人で喘息維持の第一選択ではなく、吸入コルチコステロイドが好まれますが、追加療法として、また吸入器を正しく使用できない患者には有用です。

Safety profile

一般的な副作用には頭痛、消化器症状、上気道感染があります。神経精神医学的有害事象が報告されており、興奮、不安、抑うつ、睡眠障害、まれに自殺念慮を含みます。複数の規制当局が枠囲み警告を追加しています。添付文書によれば、治療開始前に患者および介護者にこれらのリスクを知らせ、新たな精神医学的症状が現れた場合は処方医に相談する必要があります。