ロラタジン

What is it?

ロラタジンは1993年に承認され、経口錠、口腔内崩壊錠、経口シロップとして供給されます。多くの国で処方または市販で調剤されます。標準用量では眠気がほとんどなく忍容性が良いため、日常的なアレルギー症状に広く使用されています。活性代謝物デスロラタジンも別の商品名で個別に販売されています。

作用機序

ロラタジンは末梢H1ヒスタミン受容体を選択的に遮断し、アレルギー反応中に放出されるヒスタミンの作用に拮抗します。その結果、血管拡張の低下、毛細血管透過性の低下、掻痒の抑制、蕁麻疹反応の制限が生じます。本分子は中枢神経系への移行が非常に低く、これが最小限の鎮静プロファイルを説明し、ムスカリン作動性およびアドレナリン作動性受容体に対する高い選択性が抗コリン作用を限定します。

Pharmacokinetics

ロラタジンは経口投与後速やかに吸収され、1～2時間後に最高血漿中濃度に達します。主にCYP3A4およびCYP2D6により広範な肝代謝を受け、活性代謝物デスロラタジンが生成されます。血漿蛋白結合率はロラタジン約97%、デスロラタジン73～77%です。合計実効半減期は約28時間で、1日1回投与を支持します。肝機能障害およびCYP3A4阻害薬は曝露を増加させます。

Indications

ロラタジンは成人および小児で季節性および通年性のアレルギー性鼻炎、慢性特発性蕁麻疹の治療に承認されています。国際ガイドラインによれば、これらの病態の第一選択治療に推奨される第二世代抗ヒスタミン薬の一つです。重症喘息やアナフィラキシーの第一選択ではありません。小児用量は年齢および体重に基づきます。

Safety profile

ロラタジンは一般に非常に忍容性が高いです。一般的な副作用は軽度の頭痛、傾眠、消化器症状です。推奨用量では鎮静はまれです。添付文書によれば、有意な肝機能障害では用量調整が必要であり、高齢者でも必要となる場合があります。薬物相互作用としては、強力なCYP3A4阻害薬による曝露増加の可能性がありますが、標準用量での臨床的意義は一般に低いです。