Thyroid hormone replacement
Levothyroxineとグレープフルーツ:実際に相互作用はありますか?
グレープフルーツは薬剤と相互作用するジュースとして有名であり、その警告は多くの薬剤において実際に根拠があります。25mcg, 50mcg, 75mcg, 100mcg, 150mcgにおけるLevothyroxine(Levothyroxine)に特に関係するかどうかは、有効成分Levothyroxineが腸壁のCYP3A4で代謝されるか、そして初回通過代謝においてその経路がどの程度寄与しているかによります。
CYP3A4機構
グレープフルーツ(およびそのジュース)は腸壁のCYP3A4酵素を阻害し、この酵素で代謝される薬剤の吸収量を増加させます。CYP3A4による初回通過代謝を受けるThyroid hormone replacementクラスの薬剤では、日常的なグレープフルーツの摂取によりLevothyroxineの血漿中濃度が臨床的に意義のある程度まで上昇し、副作用が増強されることがあります。
Levothyroxine使用時の対応
Levothyroxineの添付文書において、グレープフルーツが相互作用として記載されている場合は、グレープフルーツを完全に避けるか、服用タイミングを処方医と相談することが最も安全な対応です。レボチロキシンは欠乏する内因性チロキシンを補充し、組織においてヨードチロニン脱ヨウ素酵素により活性ホルモンであるトリヨードサイロニン（T3）に変換されます。適切な補充は核内受容体での甲状腺ホルモンシグナル伝達を回復させ、代謝率、心血管機能、成長および発達を正常化します。治療目標は、検査基準値内のTSH（および遊離T4）で判断される甲状腺機能正常状態の回復です。 時折少量を摂取する程度は許容されることもありますが、Levothyroxineの25mcg, 50mcg, 75mcg, 100mcg, 150mcg服用時間付近で日常的に大量を摂取することは推奨されません。
よくある質問
Levothyroxine服用中にグレープフルーツを食べてもよいですか? ▾
Thyroid hormone replacementクラスの一部の薬剤では、CYP3A4阻害のためグレープフルーツを避けるか制限することが望まれます。Levothyroxineが具体的に影響を受けるかはLevothyroxineによって異なり、添付文書に記載されています。判断に迷う場合は薬剤師に相談するか、患者向け説明書をご確認ください。
Levothyroxineと一緒にグレープフルーツをどの程度まで摂取できますか? ▾
相互作用が問題となる薬剤では、適度な毎日の摂取量(グレープフルーツ1個または大きなコップ1杯のジュース)でも薬物濃度が顕著に変動することがあります。Levothyroxineを25mcg, 50mcg, 75mcg, 100mcg, 150mcgで服用する場合、個人差はありますが、相互作用が記載されているならグレープフルーツを避けるのが慎重な選択です。
Products containing Levothyroxine
More on Levothyroxine
本ウェブサイトの情報は参考および教育目的のみで提供されます。資格を有する医療従事者への相談に代わるものではありません。