レボノルゲストレル
レボノルゲストレルは、緊急避妊（1.5mg単回投与）、配合経口避妊薬、ホルモン放出子宮内システムおよびプロゲスチン単独経口避妊薬に使用される合成プロゲスチンです。無防備な性交後72時間以内の緊急使用で最も有効です。
- 分子式
- C21H28O2
- CAS番号
- 797-63-7
- ATCコード
- G03AC03
- 分子量
- 312.5 g/mol
- 薬効分類
- Synthetic progestin (emergency contraception)
- 別名
- d-Norgestrel, Plan B
What is it?
レボノルゲストレルは1960年代から臨床使用されている合成プロゲスチンで、経口避妊薬、ホルモン放出子宮内システム、プロゲスチン単独経口避妊薬および緊急避妊に含まれています。最も研究されている適応は無防備な性交後の緊急避妊で、可能な限り早期に1.5mg単回投与を行います。レボノルゲストレルはWHO必須医薬品リストに収載されており、多くの国で緊急避妊薬として市販されています。
作用機序
緊急避妊において、レボノルゲストレルはLHサージ前に服用された場合、主に排卵の遅延または抑制によって作用します。確立された妊娠を中断させることはなく、堕胎作用もありません。継続的な経口避妊では、より低い1日用量で排卵を抑制し、頸管粘液を濃化させ、子宮内膜の受容性を変化させます。ホルモン放出子宮内システムでは子宮内膜への局所作用が優位で、レボノルゲストレルの全身曝露は最小限です。
Pharmacokinetics
経口投与後、レボノルゲストレルは速やかに吸収され、1～2時間以内に最高血漿中濃度に達します。生物学的利用能はほぼ完全です。本剤は肝臓で代謝され、尿および糞便中に排泄され、終末半減期は約24～32時間です。緊急避妊の単回用量は速やかに消失し、生殖能に長期的な影響を与えません。酵素誘導薬およびセイヨウオトギリソウは薬物動態に影響を及ぼし、レボノルゲストレルの曝露を低下させる可能性があります。
Indications
レボノルゲストレルは、緊急避妊（1.5mg単回用量）、定期経口避妊（エチニルエストラジオールとの配合またはプロゲスチン単独）、長期避妊および月経過多治療のためのホルモン放出子宮内システムの有効成分として承認されています。本剤は通常の妊娠中絶（堕胎作用なし）や緊急用量での定期避妊薬としての使用は承認されていません。
Safety profile
緊急避妊使用時の一般的な副作用には悪心、頭痛、倦怠感、めまい、乳房圧痛および月経周期の変化があります。通常は一過性です。緊急避妊の反復使用は有害ではありませんが、定期避妊より有効性は劣ります。添付文書によれば、レボノルゲストレルは概して忍容性が良好で、その良好な安全性プロファイルを反映し多くの国で緊急避妊薬として市販されています。
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よくある質問
レボノルゲストレルの緊急避妊はどの程度有効ですか？ ▾
有効性は性交から服用までの時間に依存します。レボノルゲストレルは無防備な性交後72時間以内に服用された場合に妊娠リスクを約85%減少させ、その時間枠内でも有効性は時間の経過とともに低下します。臨床ガイドラインによれば、無防備な事象の後、可能な限り早期に服用する必要があります。120時間まで一定の効果は持続しますが、低下します。BMIが高い女性ではレボノルゲストレルの有効性は低く、ウリプリスタール酢酸エステルまたは銅付加IUDが望ましい場合があります。
レボノルゲストレルは中絶を引き起こしますか？ ▾
いいえ。レボノルゲストレルは主に排卵を遅延または阻止することにより作用します。確立された妊娠を中断させることはなく、堕胎作用はありません。添付文書および現行の臨床ガイドラインによれば、着床が既に起こっている時点で服用された場合、進行中の妊娠への影響はありません。これは緊急避妊用レボノルゲストレルを医学的妊娠中絶に用いる薬剤と区別する点です。
レボノルゲストレルを定期避妊として使用できますか？ ▾
レボノルゲストレルは、緊急時の単回用量よりはるかに低い1日用量で多くの定期避妊薬の有効成分として含まれています。緊急避妊を主な避妊法として反復使用することは、定期避妊より有効性が低く、周期あたりの妊娠リスクが高くなります。臨床ガイドラインによれば、継続的な避妊が必要な女性には定期的方法を提供すべきです。
レボノルゲストレル服用後に嘔吐した場合はどうしますか？ ▾
服用後2時間以内に嘔吐が起きた場合、レボノルゲストレルが十分に吸収されていない可能性があり、再投与を検討する必要があります。添付文書によれば、この時間枠内に嘔吐した女性は再服用について医療従事者または薬剤師に相談すべきです。2時間以降の嘔吐は吸収がほぼ完了しているため、通常は有効性を低下させません。
レボノルゲストレル緊急避妊に禁忌はありますか？ ▾
レボノルゲストレル緊急避妊薬は良好な安全性プロファイルを反映し、絶対禁忌は非常に少ないです。主な禁忌は既知の過敏症です。既存の妊娠は安全上の理由からは禁忌ではありませんが（堕胎作用なし）、本剤が有効でないことを意味します。添付文書によれば、BMIが高い女性ではウリプリスタール酢酸エステルまたは銅付加IUDがより有効な選択肢となる可能性があります。
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