ホルモテロール
ホルモテロールは喘息および慢性閉塞性肺疾患に用いられる長時間作用性ベータ2刺激薬で、比較的迅速な気管支拡張作用の発現と約12時間の作用持続時間を有し、1日2回の吸入投与を可能にします。
- 分子式
- C19H24N2O4
- CAS番号
- 73573-87-2
- ATCコード
- R03AC13
- 分子量
- 344.41 g/mol
- 薬効分類
- Long-acting beta-2 agonist (LABA)
- 別名
- Eformoterol, Formoterol
What is it?
ホルモテロールは1980年代に開発された長時間作用性ベータ2刺激薬です。ドライパウダー吸入器、定量噴霧式吸入器およびネブライザー用溶液として供給され、しばしばブデソニドやベクロメタゾンなどの吸入ステロイドとの固定用量配合剤として使用されます。ホルモテロールはLABAの中でも、短時間作用型に匹敵する比較的速やかな作用発現と、長時間にわたる作用持続を併せ持つ点で特徴的です。
作用機序
ホルモテロールは気道平滑筋のベータ2アドレナリン受容体を選択的に活性化し、cAMPを介した弛緩により気管支拡張をもたらします。サルメテロールと異なり、ホルモテロールは速やかな受容体結合と脂質膜内での持続的な分布の両方を示すため、5分以内の速やかな作用発現と約12時間の作用持続が得られます。炎症メディエーター放出の抑制も臨床効果に寄与する可能性があります。
Pharmacokinetics
吸入後、投与量のごく一部のみが全身循環に移行します。吸入後の生物学的利用率は肺沈着量の約60%です。血漿タンパク結合率は約50%です。ホルモテロールはグルクロン酸抱合およびO-脱メチル化により不活性代謝物に代謝され、尿および糞便中に排泄されます。終末相半減期は約10時間です。肝機能障害および腎機能障害患者では通常用量調節は不要ですが、重症例では注意が必要です。
Indications
ホルモテロールは吸入ステロイドとの併用による喘息維持療法、および慢性閉塞性肺疾患に対し単独または併用で承認されています。喘息ではブデソニドまたはベクロメタゾンとの単一吸入器による維持・発作治療の一部としても承認されています。国際的な臨床ガイドラインによれば、LABAは安全性の観点から喘息において単独療法として使用してはならず、必ず吸入ステロイドと併用する必要があります。
Safety profile
一般的な副作用には振戦、動悸、頭痛、神経過敏および咽頭刺激感があります。高用量使用時、特にステロイドや利尿薬との併用時に低カリウム血症が生じることがあります。感受性のある患者では頻脈、不整脈および虚血性胸痛が報告されています。添付文書および規制当局の通知によれば、LABAは喘息において常に吸入ステロイドと併用すべきであり、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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よくある質問
ホルモテロールはサルメテロールとどのように異なりますか? ▾
両者は約12時間の作用持続時間を持つ長時間作用性ベータ2刺激薬ですが、ホルモテロールは短時間作用型ベータ2刺激薬と同様に5分以内に気管支拡張作用が発現するのに対し、サルメテロールは約30分とより緩徐な作用発現を示します。この速やかな作用発現により、ホルモテロールは単一吸入器による維持・発作治療の一部として使用可能です。国際的な臨床ガイドラインに従い、LABAの選択は処方医が臨床状況に基づいて行います。
なぜ喘息ではホルモテロールを常に吸入ステロイドと併用するのですか? ▾
喘息におけるLABA単独療法は、重症増悪および喘息関連死亡のリスク増加と関連することが報告されています。そのため国際的な臨床ガイドラインおよび規制当局は、ホルモテロールおよびその他のLABAを喘息では吸入ステロイドと併用してのみ使用し、服薬遵守を確保するため可能な限り単一の配合吸入器を使用することを推奨しています。添付文書によれば、この規則はLABA単独使用が認められているCOPDには適用されません。
単一吸入器による維持・発作治療とは何ですか? ▾
単一吸入器による維持・発作治療(MARTまたはAIRと呼ばれることもあります)では、吸入ステロイドとホルモテロールまたはベクロメタゾンの配合剤を、定期的なコントローラーとしても症状時の頓用薬としても使用します。ホルモテロールの速やかな作用発現がこの二重の役割を可能にします。国際的な臨床ガイドラインによれば、処方医が適切と判断した場合、この方法は一部の成人および青少年の持続性喘息において重症増悪を減少させることができます。
ホルモテロールには心臓関連のリスクがありますか? ▾
標準的な吸入用量ではホルモテロールは通常良好に忍容されますが、高用量の使用や他の交感神経刺激薬との併用は動悸、頻脈および不整脈を引き起こす可能性があります。虚血性心疾患、重症高血圧、甲状腺機能亢進症および低カリウム血症では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴および現在の併用薬を確認する必要があります。
ホルモテロールの主な禁忌は何ですか? ▾
ホルモテロールは本剤またはその添加物に対する過敏症が判明している場合は禁忌です。頻脈性不整脈、重症虚血性心疾患、甲状腺機能亢進症、重症高血圧および低カリウム血症、ならびに妊娠中および授乳中には注意が必要です。国際的な臨床ガイドラインによれば、喘息において単独療法として使用してはなりません。処方医は他の交感神経刺激薬、ベータ遮断薬および利尿薬を含む併用薬を確認する必要があります。
本ウェブサイトの情報は参考および教育目的のみで提供されます。資格を有する医療従事者への相談に代わるものではありません。