フェキソフェナジン

What is it?

フェキソフェナジンは1990年代後半に、心臓不整脈リスクのため撤退した先行抗ヒスタミン薬テルフェナジンの活性代謝物として承認されました。テルフェナジンと異なり、フェキソフェナジンは大規模なシトクロム代謝を受けず、前任薬の心臓安全性懸念がありません。経口錠および経口懸濁液として供給され、市場および用量によって処方または市販で調剤されます。

作用機序

フェキソフェナジンは末梢H1ヒスタミン受容体を選択的に遮断し、血管拡張、毛細血管透過性、感覚神経終末および平滑筋に対するヒスタミンの作用に拮抗します。血液脳関門の透過性が非常に低いため、臨床的に意義のある鎮静作用はありません。標準用量で抗コリン作用も持ちません。本薬はP-糖蛋白および特定の有機アニオン輸送ポリペプチドの基質であり、一部の食品および薬物相互作用の基盤となっています。

Pharmacokinetics

フェキソフェナジンは経口吸収され、血漿中濃度は1～3時間後に最大に達します。本薬は主に未変化体で排泄され、ごく一部が肝代謝を受けます。血漿蛋白結合率は約60～70%です。終末相半減期は約14時間で、1日1回または2回投与を支持します。生物学的利用能は腸管の有機アニオン輸送ポリペプチドを阻害するオレンジ、グレープフルーツまたはリンゴジュースなどの果汁により低下します。

Indications

フェキソフェナジンは成人および小児で季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の治療に承認されています。国際ガイドラインによれば、これらの病態の一次治療に推奨される第二世代抗ヒスタミン薬の一つであり、特に商業ドライバーやその他の安全重視職業など、鎮静を最小化する必要がある場合に使用されます。フェキソフェナジンは重症喘息やアナフィラキシーの一次治療薬ではありません。

Safety profile

フェキソフェナジンは非常に忍容性が良好です。一般的な副作用は軽度の頭痛、悪心およびめまいです。標準用量での鎮静はまれです。日常使用において臨床的に有意な心臓影響はありません。添付文書によれば、有意な腎機能障害では用量調整が必要になることがあります。フェキソフェナジンを果汁とともに服用すると薬物-食物相互作用により生物学的利用能が低下するため、水とともに服用することが推奨されます。