ファモチジン
ファモチジンは、胃食道逆流症、消化性潰瘍およびストレス潰瘍予防に対し成人および小児に使用される、経口および注射用のH2受容体拮抗薬です。ヒスタミン刺激による胃酸分泌を遮断し、良好な安全性プロファイルを有します。
- 分子式
- C8H15N7O2S3
- CAS番号
- 76824-35-6
- ATCコード
- A02BA03
- 分子量
- 337.45 g/mol
- 薬効分類
- H2-receptor antagonist
- 別名
- MK-208, Famotidina
What is it?
ファモチジンは1980年代に承認されたチアゾール誘導体のH2受容体拮抗薬です。経口錠、経口懸濁液、静注液および口腔内崩壊錠として供給されます。用量および国によって処方または市販で調剤され、ニトロソアミン汚染の懸念によりラニチジンが市場撤退した後、主要な残存H2遮断薬となっています。本分子は世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。
作用機序
ファモチジンは胃壁細胞のヒスタミンH2受容体を可逆的かつ競合的に遮断し、基礎および刺激下の胃酸分泌を低下させます。効果はヒスタミン介在性分泌に対して最も顕著で、迷走神経性およびガストリン刺激分泌は部分的に低下します。ファモチジンはH1受容体や他のヒスタミン受容体サブタイプに有意な影響を及ぼさず、抗コリン作用や抗アンドロゲン作用も持たないため、シメチジンと区別されます。
Pharmacokinetics
ファモチジンは経口投与後速やかに吸収され、血漿中濃度は1～3時間後に最大に達します。生物学的利用能は約40～45%で、プロトンポンプ阻害薬より低値です。血漿蛋白結合率は約15～20%です。本薬は主に未変化体のまま尿中に排泄され、終末相半減期は約2.5～3.5時間です。腎機能障害では用量調整が必要であり、進行した腎疾患では投与間隔を延長します。
Indications
ファモチジンは成人および小児で活動性十二指腸潰瘍および胃潰瘍の短期治療、十二指腸潰瘍の維持療法、胃食道逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群およびその他の高分泌状態の治療に承認されています。市販製剤では時折発生する胸やけや消化不良にも使用されます。臨床ガイドラインによれば、慢性GERDには一般にプロトンポンプ阻害薬が好まれますが、ファモチジンは断続的な症状や選択された併用レジメンに引き続き有用です。
Safety profile
ファモチジンは概して忍容性が良好です。一般的な副作用は頭痛、めまい、消化器症状です。シメチジンと異なり、ファモチジンは抗アンドロゲン作用を引き起こさず、シトクロムP450との相互作用も最小限です。まれな有害事象として可逆的な骨髄抑制および腎機能障害を有する高齢患者の錯乱があります。添付文書によれば、腎機能障害では用量調整が必要であり、長期使用は処方医による再評価が必要です。
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よくある質問
ファモチジンとオメプラゾールはどう違いますか？ ▾
ファモチジンはH2受容体拮抗薬で、ヒスタミン刺激による胃酸分泌を可逆的に遮断し、迅速な作用発現と中等度の酸抑制を示します。オメプラゾールはプロトンポンプ阻害薬で、酸ポンプそのものを不可逆的に阻害し、より深く持続的な酸抑制を示します。臨床ガイドラインによれば、慢性GERDおよびびらん性疾患には一般的にプロトンポンプ阻害薬が好まれ、ファモチジンは断続的な症状や追加治療に有用です。
なぜラニチジンは撤退し、ファモチジンは残ったのですか？ ▾
もう一つのH2受容体拮抗薬であるラニチジンは、一部製剤におけるN-ニトロソジメチルアミン（NDMA）不純物の検出と経時的形成の懸念により、2019年から2020年に多くの市場から撤退しました。ファモチジンは異なる化学構造を持ち、同様のニトロソアミン懸念は示されていないため、引き続き広く入手可能です。規制当局の通信によれば、ファモチジンは現在多くの国で主要なH2遮断薬です。
ファモチジンは長期使用できますか？ ▾
必要に応じてファモチジンを長期間使用できますが、慢性GERDはプロトンポンプ阻害薬で管理されることが多くなっています。添付文書によれば、長期使用は概して忍容性が良好で、処方医による定期的な再評価が必要です。慢性使用ではタキフィラキシー（経時的な効果減弱）が起こり得るため、レジメンの再評価とプロトンポンプ阻害薬の検討が促されることがあります。
高齢者にファモチジンは安全ですか？ ▾
ファモチジンは高齢者で概して忍容性が良好ですが、本薬は主に未変化体のまま尿中に排泄されるため腎機能を考慮する必要があります。添付文書によれば、多くの高齢患者を含む中等度から重度の腎機能障害では、用量減量または投与間隔延長が推奨されます。腎クリアランスが低下した高齢患者で錯乱が報告されているため、モニタリングが必要です。
ファモチジンの主な禁忌は何ですか？ ▾
ファモチジンはファモチジンまたは他のH2受容体拮抗薬に対する既知の過敏症で禁忌です。腎機能障害（用量調整を伴う）、高齢者、妊娠および授乳中には注意が必要です。添付文書によれば、特に慢性腎臓病患者や複数の薬剤を服用している患者では、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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