エスシタロプラム

What is it?

エスシタロプラムはシタロプラムの薬理学的に活性なS-エナンチオマーであり、2002年に大うつ病性障害に対して承認されました。以来、うつ病およびいくつかの不安障害に対して世界で最も処方されているSSRIの一つとなっています。本剤はWHO必須医薬品リストに収載され、先発品レクサプロ（Forest／Allergan）およびシプラレックス（Lundbeck）に加え、ほとんどの規制市場で正規ジェネリックとして入手可能です。

作用機序

エスシタロプラムはシナプス間隙でセロトニン再取り込みトランスポーター（SERT）を選択的に阻害し、シナプス後受容体に対するセロトニンの利用可能性を高めます。シタロプラムと比較してSERT選択性が高く、薬理学的プロファイルがより明瞭です。治療効果は下流の受容体適応とともに数週間かけて発現し、即時の生化学的SERT阻害は初回投与後数時間以内に検出されます。

Pharmacokinetics

経口投与後、エスシタロプラムはよく吸収され生物学的利用能は約80%です。最高血漿中濃度は投与4～5時間後に到達します。最終半減期は約27～32時間で、1日1回投与が可能であり、定常状態は約1週間で到達します。肝代謝はCYP2C19、CYP3A4およびCYP2D6を介し、複数の代謝物が生じます。腎排泄が主要な消失経路です。

Indications

エスシタロプラムは地域差はありますが、大うつ病性障害、全般性不安障害、社交不安障害、パニック障害および強迫性障害に承認されています。成人プライマリケアにおけるうつ病の第一選択療法とみなされ、専門医の監督下で青少年にも広く使用されます。適応外使用には月経前不快気分障害およびその他の不安症状が含まれます。

Safety profile

一般的な副作用には悪心、頭痛、性機能障害、倦怠感、睡眠障害および発汗増加があり、最初の2～4週で最も顕著です。重大なリスクにはQT延長（用量依存性、シタロプラムでより関連）、セロトニン作動薬併用時のセロトニン症候群、治療開始時の若年成人における自殺リスク増加、急な中止によるSSRI中止症候群があります。