デュタステリド

What is it?

デュタステリドは2001年に症候性前立腺肥大症（BPH）の治療薬として承認された5α還元酵素阻害薬です。2型アイソザイムを選択的に阻害するフィナステリドと異なり、デュタステリドは1型および2型の両アイソザイムを阻害し、血清DHT濃度を約90%低下させます（フィナステリドの約70%に対し）。先発品はアボルブ（GlaxoSmithKline）で、正規ジェネリックも広く流通しています。

作用機序

デュタステリドはテストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）に変換する酵素である5α還元酵素の両アイソザイムを不可逆的に阻害します。二重遮断により、2型選択的薬剤よりも循環DHTのより完全な抑制が得られます。前立腺ではDHT低下により数か月で腺容積が縮小し、閉塞性排尿症状が改善します。頭皮では同じ機序により男性型脱毛症のアンドロゲン依存性毛包微小化を遅延または逆転させます。

Pharmacokinetics

デュタステリドは高度に親油性で組織に広く蓄積します。経口投与後によく吸収され、肝CYP3A4により代謝されます。最終半減期は約5週間と非常に長く、最終投与後も数か月間体内に残存します。定常状態は連日投与6か月で到達します。排泄は主に糞中です。

Indications

デュタステリドは症候性前立腺肥大症に対し単独で、またはより強い症状軽減のためタムスロシンとの併用（Combodart/Jalyn）で承認されています。多くの地域で男性型脱毛症に対する正式承認はありませんが、フィナステリド無効例などで適応外使用されることがあります。男性胎児への催奇形性リスクのため、妊娠の可能性がある女性を含め女性には禁忌です。

Safety profile

一般的な副作用には性機能障害（性欲減退、勃起不全、射精障害）、女性化乳房、乳房圧痛があります。長い半減期のため、一部の副作用は中止後も数か月持続することがあります。デュタステリド治療中はPSA値が約半分に低下し、前立腺がん検診が複雑になります。これは処方医と検査機関が考慮する既知の効果です。妊婦は催奇形性のため破損したカプセルを取り扱ってはいけません。