ドキシサイクリン
ドキシサイクリンは、成人および青少年の皮膚、呼吸器、性感染症、ダニ媒介性および一部の旅行関連感染症に使用される経口および注射用テトラサイクリン系抗菌薬で、広範な活性と1日1～2回の利便的な投与が特徴です。
- 分子式
- C22H24N2O8
- CAS番号
- 564-25-0
- ATCコード
- J01AA02
- 分子量
- 444.43 g/mol
- 薬効分類
- Tetracycline antibiotic
- 別名
- GS-3065, Doxiciclina
What is it?
ドキシサイクリンは1960年代に導入された半合成テトラサイクリンです。経口錠、カプセル、経口懸濁液、注射液として供給されます。ドキシサイクリンは処方箋でのみ調剤され、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。本分子は旧来のテトラサイクリンよりも組織移行性が良好で半減期も長く、ほとんどの適応で1日1～2回の投与を支えます。
作用機序
ドキシサイクリンは感受性菌の30Sリボソームサブユニットに可逆的に結合し、アミノアシルtRNAのリボソームA部位への結合を阻害してタンパク質合成を抑制します。一般に静菌的です。スペクトルは非定型呼吸器病原体、Chlamydia trachomatis、Borrelia burgdorferi（ライム病）、Rickettsia属、その他の細胞内寄生菌およびダニ媒介性微生物を含む多くのグラム陽性およびグラム陰性菌に及びます。一部の地域ではリボソーム保護および排出ポンプによる耐性が出現しています。
Pharmacokinetics
ドキシサイクリンは経口で良好に吸収され、生物学的利用能は90%を超えます — 旧来のテトラサイクリンよりも著しく優れています。血漿蛋白結合率は約90%です。薬剤は部分的に代謝され便および尿中に排泄されます。終末相半減期は約16～22時間で、1日1～2回の投与を支えます。制酸薬、カルシウム、鉄、乳製品との併用は分子のキレート化により吸収を大幅に低下させる可能性があります。
Indications
ドキシサイクリンは成人および青少年で、ざ瘡、酒さ、気道感染症、非定型肺炎、非淋菌性尿道炎を含む性感染症、ライム病、リケッチア症、炭疽曝露、一部の旅行関連感染症の治療に承認されています。また一部の地域ではマラリア予防にも使用されます。臨床ガイドラインによれば、抗菌薬の選択は推定される起因菌と地域の耐性に依存します。
Safety profile
一般的な副作用には消化器症状、光線過敏症、十分な水と直立姿勢での服用がない場合の食道刺激、膣カンジダ症があります。ドキシサイクリンを含むテトラサイクリンは、8歳未満の小児や妊娠後半期の投与で永続的な黄灰褐色の歯の変色および骨成長の低下と関連します。添付文書によれば、これらの集団は利益がリスクを明らかに上回る場合を除き禁忌です。
この成分を含む製品
よくある質問
なぜドキシサイクリンは十分な水で服用しなければならないのですか？ ▾
ドキシサイクリンは溶解前に食道に留まると食道の刺激、潰瘍、まれに穿孔を引き起こすことがあります。添付文書では、コップ一杯の水とともに錠剤を服用し、服用後少なくとも30分間は直立姿勢を保つよう推奨しています。就寝のかなり前に服用し、服用直後に横になるのを避けることでこのリスクは大幅に減少します。
なぜ小児や妊娠中はドキシサイクリンを避けるのですか？ ▾
ドキシサイクリンを含むテトラサイクリンは、8歳未満の小児や妊娠後半期に投与すると、発達中の歯の永続的な黄灰褐色変色を引き起こし、骨成長を低下させる可能性があります。添付文書によれば、重症リケッチア症など利益がリスクを明らかに上回り適切な代替薬がない場合を除き、これらの集団は禁忌です。
ドキシサイクリンは光線過敏症を起こしますか？ ▾
はい。ドキシサイクリンは日光や紫外線に曝露された皮膚部位に、一部患者では日光曝露から数時間以内に強い日焼け様反応を引き起こす可能性があります。添付文書によれば、患者は日焼け止めを使用し、保護衣類を着用し、治療中の長時間の日光曝露や日焼けマシンを避け、光毒性反応が発生した場合は中止すべきです。
ドキシサイクリンは牛乳やサプリメントと一緒に服用できますか？ ▾
乳製品中のカルシウム、鉄、マグネシウム、アルミニウム、亜鉛を含むサプリメントや制酸薬はドキシサイクリンとキレートを形成し吸収を著しく低下させる可能性があります。添付文書によれば、ドキシサイクリンはこれらの製品と少なくとも2～3時間の間隔を空ける必要があります。消化器症状を軽減するため食事と一緒に服用できますが、これも生物学的利用能をわずかに低下させます。
ドキシサイクリンの主な禁忌は何ですか？ ▾
ドキシサイクリンはテトラサイクリンに対する既知の過敏症、8歳未満の小児、妊娠後半期および授乳中（まれな例外あり）で禁忌です。重度肝機能障害、光線過敏症性疾患の患者、頭蓋内圧亢進のリスクから併用するレチノイド療法では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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