セチリジン

What is it?

セチリジンはヒドロキシジンの活性代謝物であり、1990年代初頭に承認されました。経口錠、経口液剤および口腔内崩壊錠として供給され、市場に応じて処方または市販で調剤されます。セチリジンは第一世代抗ヒスタミン薬と比べて安全性プロファイルが良好で、血液脳関門通過が限定的、抗コリン作用が軽減されていますが、一部の患者では軽度の鎮静が起こり得ます。

作用機序

セチリジンは末梢H1ヒスタミン受容体を選択的に遮断し、アレルギー反応中に肥満細胞から放出されるヒスタミンの作用を拮抗します。その結果、血管拡張、毛細血管透過性、そう痒および蕁麻疹反応が抑制されます。高用量では軽度の肥満細胞安定化作用も認められます。中枢神経系への移行が限定的であることが、古典的抗ヒスタミン薬と比較した鎮静作用の低さを説明します。

Pharmacokinetics

セチリジンは経口投与後速やかに吸収され、最高血漿中濃度は1時間で到達します。生物学的利用能は高く、血漿蛋白結合率は約93%です。肝代謝は限られており、主に未変化体のまま尿中に排泄されます。終末相半減期は約8-10時間で、1日1回投与を裏付けます。中等度から重度の腎機能障害および腎機能が低下した高齢者では用量調整が必要です。

Indications

セチリジンは成人および小児で季節性および通年性アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎および慢性特発性蕁麻疹の治療に承認されています。国際ガイドラインによれば、これらの疾患の第一選択治療に推奨される第二世代抗ヒスタミン薬の一つです。重症喘息やアナフィラキシーの第一選択ではなく、幼児では体重ベースの用量で慎重に使用されます。

Safety profile

セチリジンは一般に良好に忍容されます。最も一般的な副作用は軽度の眠気、口渇、頭痛および消化管症状です。鎮静作用はロラタジンやフェキソフェナジンと比べ高用量で多く現れます。長期使用後の急な中止により稀に重度のそう痒事例が報告されています。添付文書によれば、腎機能障害では用量調整が必要であり、高齢者では注意が必要です。