アバナフィル

What is it?

アバナフィルは三菱田辺が開発しビバスにライセンスされた第二世代PDE5阻害薬であり、2012年にFDAでステンドラとして、欧州でスペドラとして承認されました。勃起不全治療用の4種類のPDE5阻害薬（シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルと並ぶ）の中で最新であり、速い作用発現（一部の使用者は15分以内の効果を報告）と視覚および心血管系副作用を軽減しうるより選択的な酵素プロファイルが特徴です。

作用機序

アバナフィルは陰茎海綿体のホスホジエステラーゼ5型（PDE5）を選択的に阻害してcGMPを増加させ、性的刺激に応じた一酸化窒素介在性血管拡張を増強します。シルデナフィルおよびバルデナフィルと比較して、アバナフィルはPDE6（網膜）およびPDE11（精巣）に対するPDE5の選択性がより高く、これは臨床的に色覚障害が少なく、おそらく腰痛や筋肉痛も少ないことにつながります。

Pharmacokinetics

アバナフィルは速やかに吸収され、最高血漿濃度は30～45分で達成されます（シルデナフィル/バルデナフィルの約60分、タダラフィルの約120分と比較）。生物学的利用能は高脂肪食で低下しますが、シルデナフィルほどではありません。肝代謝はCYP3A4を介し、終末半減期は6～17時間で、頓用投与を支持します。短い作用時間はより予測可能で時間制限のある効果を望む使用者に適する可能性があります。

Indications

アバナフィルは成人男性の勃起不全に承認されています。用量は50、100、200mgで、性行為の15～30分前に服用し、1日1回を超えません。肺高血圧症については研究されておらず、複数の承認用途があるシルデナフィルおよびタダラフィルとは異なり、ED適応外では使用されません。

Safety profile

最も多い副作用は頭痛、紅潮、鼻閉、腰痛で、PDE5クラスに典型的ですが、一般に旧薬より頻度が低くなります。硝酸薬との併用は重度低血圧のリスクのため禁忌です。α遮断薬、強力なCYP3A4阻害薬、および重大な心血管疾患、肝または腎機能障害では注意が必要です。持続勃起症はまれですが重大なリスクです。