発作および疼痛治療用ニューロンチン(ガバペンチン)カプセル
ニューロンチンはガバペンチンを含有する経口ガバペンチノイドです。成人および小児の部分発作、ならびに成人の帯状疱疹後神経痛に使用され、各種神経障害性疼痛にも適応外で広く用いられます。
- 有効成分
- Gabapentin
- 製造販売会社
- Pfizer
- 剤形
- capsule, tablet, oral solution
- 規格
- 100mg, 300mg, 400mg, 600mg, 800mg
- カテゴリ
- 神経系医薬品
What is it?
ニューロンチンはガバペンチンの先発品名であり、1993年に抗てんかん薬として、2002年に帯状疱疹後神経痛として承認されて以来、ファイザー(当初はパーク・デービス)により販売されています。100mg、300mg、400mgの経口カプセル、600mgおよび800mgの経口錠、経口液として供給されます。ニューロンチンは処方箋によりのみ調剤され、乱用懸念から一部の法域では規制物質に指定されています。
有効成分
各カプセルにはガバペンチンが唯一の有効成分として100mg、300mgまたは400mg含まれています。ガバペンチンはγ-アミノ酪酸(GABA)の構造類縁体ですが、GABA受容体には結合しません。中枢神経系の電位依存性カルシウムチャネルのα2δ補助サブユニットに結合します。
Forms and dosages
ニューロンチンは食事の有無を問わず1日3回経口投与します。添付文書によると、成人の通常開始用量は1日目に300mg、2日目に300mgを1日2回、3日目に300mgを1日3回で、その後反応性および忍容性に基づき1日1800-3600mgを分割投与まで漸増します。腎機能障害時には大幅な減量が必要です。
適応
ニューロンチンは3歳以上の成人および小児における部分発作の補助療法、および成人の帯状疱疹後神経痛に承認されています。国際ガイドラインによれば、ガバペンチンは糖尿病性末梢神経障害およびその他の神経障害性疼痛症候群にも適応外で広く使用されており、最終判断は個々の反応性および臨床状況に基づき処方医が行います。
作用機序
ガバペンチンは中枢神経系の電位依存性カルシウムチャネルのα2δ補助サブユニットに結合し、シナプス前カルシウム流入およびグルタミン酸、ノルアドレナリン、サブスタンスPなどの興奮性神経伝達物質の放出を低下させます。その結果として抗痙攣作用および鎮痛作用、特に神経障害性疼痛経路における作用がもたらされます。ガバペンチンはGABAと構造的に類似していますがGABA受容体には結合しません。
よくある質問
ニューロンチンとリリカの違いは何ですか? ▾
ニューロンチンはガバペンチンを、リリカはプレガバリンを含有します。いずれもα2δカルシウムチャネルサブユニットに結合し、類似の適応で使用されますが、プレガバリンは線形の薬物動態と高いバイオアベイラビリティを示すのに対し、ガバペンチンは高用量で吸収が飽和します。リリカはより低用量でより安定して有効血中濃度に達しますが、適切な用量での神経障害性疼痛に対する臨床効果は概ね同程度です。選択は処方医が行います。
ニューロンチンを漸増する必要があるのはなぜですか? ▾
ニューロンチンは、特に治療開始時に顕著な眠気、めまい、運動失調などの副作用を最小化するため漸進的な漸増が必要です。添付文書によれば、典型的な漸増は1日目に300mg、2日目に300mgを1日2回、3日目に300mgを1日3回で開始し、必要に応じてさらに増量します。治療用量は通常1日1800-3600mgを分割投与します。突然の中止は避けるべきです。
腎疾患で減量が必要なのはなぜですか? ▾
ガバペンチンは未変化体で尿中排泄されるため、腎機能障害により血漿中濃度が大幅に上昇し、鎮静、運動失調、認知機能低下などの副作用リスクが増加します。添付文書ではクレアチニンクリアランスに基づき減量し、透析患者では透析後に追加投与を行います。腎機能は治療前および定期的に評価する必要があります。
ニューロンチンは規制物質ですか? ▾
ガバペンチンは特に物質使用障害のある患者やオピオイドとの併用時に乱用および身体依存との関連が報告されています。米国の一部州を含む一部の法域では規制物質に分類されますが、米国連邦レベルでは規制物質ではありません。規制当局の通知によれば、処方医は薬物使用歴をスクリーニングし、特に高用量時やオピオイド併用時に乱用を監視する必要があります。
ニューロンチンの主な禁忌は何ですか? ▾
ニューロンチンはガバペンチンまたは添加物に対する過敏症既往のある患者に禁忌です。腎機能障害(必須の用量調節)、オピオイドを含む中枢神経抑制薬の併用、高齢者、妊娠・授乳期には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要であり、特に慢性腎疾患または薬物使用歴のある患者では重要です。
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