Vardénafil
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5 utilisé chez l'homme adulte dans la dysfonction érectile. Son délai et sa durée d'action sont proches de ceux du sildénafil, avec une demi-vie de 4 à 5 heures. Commercialisé par Bayer sous le nom de Levitra.
- Formule chimique
- C23H32N6O4S
- Numéro CAS
- 224785-91-5
- Code ATC
- G04BE09
- Masse moléculaire
- 488.6 g/mol
- Classe pharmacologique
- PDE5 inhibitor
- Également appelé
- BAY 38-9456
What is it?
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5, autorisé en 2003 dans le traitement de la dysfonction érectile chez l'homme adulte. Développé par Bayer et ICOS Corporation sous le code BAY 38-9456, il est commercialisé sous le nom de marque Levitra. Arrivé peu après le Cialis, il a constitué une troisième option d'inhibiteur de la PDE5 aux côtés du sildénafil. Son profil pharmacologique est globalement proche de celui du sildénafil, avec une sélectivité pour la PDE5 un peu plus élevée et une voie métabolique légèrement différente.
Mécanisme d'action
Le vardénafil inhibe sélectivement la PDE5, l'enzyme qui dégrade le guanosine monophosphate cyclique dans le corps caverneux. En bloquant la PDE5, la molécule permet au GMP cyclique — produit lors de la libération de monoxyde d'azote pendant la stimulation sexuelle — de s'accumuler. Le muscle lisse des artères péniennes se relâche, le débit sanguin augmente et l'érection est soutenue. Selon les essais comparatifs, le rapport de sélectivité du vardénafil pour la PDE5 est supérieur à celui du sildénafil, même si la portée clinique de cette différence reste discutée.
Pharmacokinetics
Après administration orale, le vardénafil atteint ses concentrations plasmatiques maximales en 30 à 120 minutes environ à jeun. Sa biodisponibilité avoisine 15 %, contre 40 % pour le sildénafil. La molécule est métabolisée principalement par le CYP3A4 en un métabolite actif et éliminée essentiellement par voie fécale. La demi-vie terminale est d'environ 4 à 5 heures, pour une fenêtre d'action comparable à celle du sildénafil. Un repas riche en graisses peut retarder l'absorption d'une heure environ.
Indications
Le vardénafil est autorisé chez l'homme adulte dans le traitement de la dysfonction érectile. Contrairement au tadalafil, il n'est autorisé ni dans l'hypertrophie bénigne de la prostate, ni dans l'hypertension artérielle pulmonaire. Le composé n'est autorisé ni chez la femme, ni en pédiatrie, ni comme stimulant récréatif. Selon la notice, tout usage hors AMM doit être discuté avec un professionnel de santé qualifié.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents observés dans les essais cliniques comprennent céphalées, bouffées vasomotrices du visage, congestion nasale, dyspepsie et vertiges. Les troubles visuels sont moins fréquents qu'avec le sildénafil, sans être absents. Parmi les événements graves mais rares figurent la surdité brutale, le priapisme et l'allongement de l'intervalle QT ; ce dernier impose la prudence en cas de syndrome du QT long congénital ou de traitement allongeant le QT. L'association aux dérivés nitrés est contre-indiquée. Selon la notice du fabricant, toute personne présentant une maladie cardiovasculaire, une insuffisance hépatique ou suivant un traitement en cours doit consulter un médecin avant utilisation.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Le vardénafil est-il plus sélectif que le sildénafil ? ▾
En laboratoire, le vardénafil montre une sélectivité pour la PDE5 supérieure à celle du sildénafil vis-à-vis des enzymes apparentées (PDE6, PDE11). La portée clinique de cette différence est débattue : les essais comparatifs directs retrouvent des taux de réponse érectile équivalents, même si certains patients rapportent moins d'effets visuels sous vardénafil. Selon les revues comparatives, le choix entre les deux tient davantage à la réponse individuelle et à la tolérance qu'à la sélectivité mesurée.
Quelle différence entre le vardénafil et le tadalafil ? ▾
Tous deux sont des inhibiteurs de la PDE5, mais leurs pharmacocinétiques diffèrent nettement. La demi-vie du vardénafil est de 4 à 5 heures, pour une fenêtre d'action allant jusqu'à quatre heures, comparable à celle du sildénafil. Celle du tadalafil est d'environ 17,5 heures, avec une fenêtre allant jusqu'à 36 heures. Le tadalafil dispose en outre d'indications au-delà de la dysfonction érectile (hypertrophie bénigne de la prostate, hypertension artérielle pulmonaire), là où le vardénafil n'est autorisé que dans la dysfonction érectile.
Par quelle dose commencer ? ▾
Selon la notice, la dose initiale habituelle chez l'adulte est de 10 mg, prise environ une heure avant l'activité sexuelle. Selon la tolérance et la réponse, le médecin peut la réduire à 5 mg ou l'augmenter à 20 mg. La fréquence maximale est d'un comprimé par 24 heures. Une dose initiale de 2,5 mg peut être retenue chez le sujet âgé ou en cas de traitement interagissant.
L'alimentation modifie-t-elle l'absorption du vardénafil ? ▾
Oui, dans une certaine mesure. Un repas riche en graisses peut retarder le délai d'action d'environ une heure et abaisser légèrement les concentrations plasmatiques maximales. Selon la notice, le vardénafil se prend de préférence à jeun ou après un repas léger lorsqu'un délai d'action prévisible est souhaité. Une consommation modérée d'alcool ne devrait pas altérer la pharmacocinétique, mais une consommation importante peut à elle seule altérer la réponse érectile.
Quelles sont les principales contre-indications ? ▾
La contre-indication la plus importante est l'association aux dérivés nitrés ou aux stimulateurs de la guanylate cyclase, susceptible de provoquer une hypotension sévère. Le vardénafil est également contre-indiqué en cas de syndrome du QT long congénital et impose la prudence en association aux antiarythmiques de classe IA ou III, du fait de son effet allongeant le QT. Insuffisance hépatique sévère, accident vasculaire cérébral ou infarctus récent, hypotension, maladie cardiovasculaire sévère et hypersensibilité connue appellent également la prudence.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Vardenafil. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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