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Second-generation H1 antihistamine

Loratadine

La loratadine est un antihistaminique H1 de deuxième génération utilisé chez l'adulte et l'enfant dans la rhinite allergique et l'urticaire. Elle bloque les récepteurs H1 périphériques avec une pénétration centrale très limitée, autorisant une prise quotidienne peu sédative.

Rédigé par Équipe éditoriale Dernière mise à jour
Formule chimique
C22H23ClN2O2
Numéro CAS
79794-75-5
Code ATC
R06AX13
Masse moléculaire
382.88 g/mol
Classe pharmacologique
Second-generation H1 antihistamine
Également appelé
SCH 29851, Loratadina

What is it?

La loratadine a été autorisée en 1993 et se présente en comprimés, comprimés orodispersibles et sirop ; en France, elle est commercialisée notamment sous le nom de Clarityne. Elle est délivrée avec ou sans ordonnance sur la plupart des marchés. Elle est largement utilisée dans les symptômes allergiques du quotidien, car elle entraîne une sédation minime aux doses usuelles et est bien tolérée. Son métabolite actif, la desloratadine, est également commercialisé séparément sous d'autres noms — Aerius en France.

Mécanisme d'action

La loratadine bloque sélectivement les récepteurs H1 périphériques de l'histamine, antagonisant les effets de l'histamine libérée lors des réactions allergiques. Il en résulte une réduction de la vasodilatation, une diminution de la perméabilité capillaire, une suppression du prurit et une limitation des réactions urticariennes. La molécule pénètre très peu le système nerveux central, ce qui explique son profil sédatif minime, et sa forte sélectivité vis-à-vis des récepteurs muscariniques et adrénergiques limite les effets anticholinergiques.

Pharmacokinetics

La loratadine est rapidement absorbée par voie orale, le pic plasmatique survenant en une à deux heures. Elle subit un métabolisme hépatique important, principalement par le CYP3A4 et le CYP2D6, produisant le métabolite actif desloratadine. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 97 % pour la loratadine et de 73 à 77 % pour la desloratadine. La demi-vie effective combinée est d'environ 28 heures, ce qui autorise une prise unique quotidienne. L'insuffisance hépatique et les inhibiteurs du CYP3A4 augmentent l'exposition.

Indications

La loratadine est autorisée chez l'adulte et l'enfant dans le traitement de la rhinite allergique, saisonnière comme perannuelle, et de l'urticaire chronique idiopathique. Selon les recommandations internationales, elle fait partie des antihistaminiques de deuxième génération recommandés en première intention dans ces affections. Elle n'est pas le traitement de première intention de l'asthme sévère ni de l'anaphylaxie. La posologie pédiatrique est fondée sur l'âge et le poids.

Safety profile

La loratadine est généralement très bien tolérée. Les effets indésirables fréquents sont des céphalées légères, une somnolence et des troubles digestifs. La sédation est peu fréquente à la dose recommandée. Selon la notice, une adaptation de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance hépatique significative et peut l'être chez le sujet âgé. Les interactions médicamenteuses comprennent une exposition potentiellement accrue avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, mais leur portée clinique reste généralement faible aux doses usuelles.

Médicaments contenant cette substance

Questions fréquentes

Quelle différence entre la loratadine et la cétirizine ?

Les deux sont des antihistaminiques de deuxième génération, mais la loratadine pénètre encore moins le système nerveux central et entraîne en moyenne moins de sédation que la cétirizine. La cétirizine peut avoir un délai d'action plus rapide et un effet légèrement supérieur sur l'urticaire chronique dans certaines études. Le choix entre les deux relève souvent de la tolérance et de la réponse individuelles. Selon les recommandations internationales, les deux sont recommandées en première intention dans la rhinite allergique et l'urticaire chronique.

La loratadine peut-elle être prise tous les jours ?

Oui. La loratadine est autorisée en prise quotidienne dans la rhinite allergique chronique et l'urticaire chronique. Selon la notice, une prise quotidienne est bien tolérée sur des périodes prolongées. Une réévaluation périodique avec le prescripteur reste recommandée, en particulier en cas d'évolution des symptômes, d'ajout d'autres traitements ou de modification de la fonction hépatique.

La loratadine interagit-elle avec d'autres médicaments ?

La loratadine présente peu d'interactions cliniquement significatives. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole ou l'érythromycine peuvent augmenter les concentrations plasmatiques, mais cela se traduit rarement par des effets symptomatiques aux doses usuelles. L'association à l'alcool peut produire une sédation légère additive chez les personnes sensibles. Selon la notice, les patients doivent communiquer au prescripteur l'ensemble de leurs traitements et pathologies chroniques, en particulier une maladie hépatique.

Les enfants peuvent-ils prendre de la loratadine ?

Oui, avec une posologie adaptée à l'âge et au poids. La loratadine est autorisée chez l'enfant à partir de deux ans sur certains marchés, selon un schéma posologique progressif défini dans la notice. Les formes liquides facilitent un dosage pédiatrique précis. Selon les recommandations cliniques, toute prescription pédiatrique doit être discutée avec un pédiatre ou un pharmacien, en particulier dans les affections chroniques ou chez le jeune enfant insuffisant hépatique.

Quelles sont les principales contre-indications de la loratadine ?

La loratadine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la molécule ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas d'insuffisance hépatique significative, où une adaptation de la dose est nécessaire. L'usage pendant la grossesse et l'allaitement doit être évoqué avec le prescripteur. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier lorsque d'autres traitements antiallergiques ou actifs sur le système nerveux central sont déjà pris.

Sources

Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Loratadine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.

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