Insuline glargine
L'insuline glargine est un analogue d'insuline basale de longue durée d'action utilisé dans le diabète de type 1 et dans certains diabètes de type 2. Elle offre un profil relativement plat sur 24 heures qui reproduit la sécrétion basale endogène lorsqu'elle est administrée à heure fixe.
- Formule chimique
- C267H404N72O78S6
- Numéro CAS
- 160337-95-1
- Code ATC
- A10AE04
- Masse moléculaire
- 6063 Da
- Classe pharmacologique
- Long-acting insulin analogue
- Également appelé
- HOE 901, Insulina glargina
What is it?
L'insuline glargine est un analogue recombinant de l'insuline humaine produit dans Escherichia coli, dans lequel deux résidus arginine sont ajoutés à la chaîne B et où la glycine de la chaîne A remplace l'asparagine. Ces modifications déplacent le point isoélectrique : la molécule est soluble dans la solution d'injection légèrement acide mais précipite dans le tissu sous-cutané, d'où elle se redissout lentement. Autorisée en 2000, elle est fournie à concentration standard (U-100) et sous une forme plus concentrée (U-300) sous différents noms commerciaux — en France, Lantus, Toujeo et le biosimilaire Abasaglar.
Mécanisme d'action
L'insuline glargine se lie au récepteur de l'insuline avec une affinité proche de celle de l'insuline humaine, activant une signalisation intracellulaire qui augmente la captation du glucose par le muscle et le tissu adipeux, freine la production hépatique de glucose et favorise la lipogenèse. La précipitation lente puis la redissolution progressive au site d'injection produisent un profil plasmatique relativement plat d'environ 24 heures, proche de la phase basale de la sécrétion endogène d'insuline. Le contrôle de la glycémie prandiale nécessite habituellement une insuline rapide distincte ou un traitement non insulinique.
Pharmacokinetics
Après injection sous-cutanée, l'insuline glargine atteint un effet hypoglycémiant relativement constant en quelques heures, sans pic marqué. La durée d'action est d'environ 22 à 26 heures pour la forme U-100 et peut se prolonger davantage pour la forme U-300. Comme les autres insulines, elle est dégradée par les insulinases tissulaires et par voie rénale. L'insuffisance hépatique et rénale augmente la variabilité de la réponse et impose une titration plus rapprochée. Les interactions médicamenteuses concernent notamment les autres antidiabétiques, les bêtabloquants, les corticoïdes et plusieurs médicaments actifs sur le système nerveux central.
Indications
L'insuline glargine est autorisée comme insulinothérapie basale chez l'adulte et l'enfant atteints de diabète de type 1, et chez l'adulte atteint de diabète de type 2 lorsque les traitements oraux ou injectables non insuliniques sont insuffisants ou contre-indiqués. Elle est également utilisée dans certaines situations de grossesse et de diabète gestationnel sous supervision spécialisée. Selon la notice, le traitement doit être instauré et ajusté par un professionnel de santé, en tenant compte des besoins insuliniques quotidiens totaux et des horaires d'administration.
Safety profile
L'hypoglycémie est l'effet indésirable le plus important de toute insuline et peut être sévère en cas de repas sauté, d'effort prolongé, de consommation d'alcool ou d'interaction avec d'autres hypoglycémiants. Les autres effets indésirables comprennent la prise de poids, les réactions au site d'injection, la lipohypertrophie et de rares hypersensibilités. L'insuline glargine ne doit jamais être administrée par voie intraveineuse, le mécanisme de dépôt par précipitation ne s'appliquant pas. Selon la notice, les patients doivent être formés à l'adaptation des doses, à la conduite à tenir en cas de maladie et à la reconnaissance de l'hypoglycémie.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre l'insuline glargine et l'insuline NPH ? ▾
L'insuline glargine est un analogue de longue durée d'action au profil relativement plat sur 24 heures, tandis que la NPH est une insuline humaine d'action intermédiaire présentant un pic net entre quatre et dix heures après l'injection. Dans les essais randomisés, la glargine entraîne moins d'hypoglycémies nocturnes pour une baisse d'HbA1c comparable et s'administre habituellement une fois par jour. Le choix entre les deux dépend du coût, de la disponibilité, du contexte de prescription et de la réponse individuelle, et revient au médecin.
À quel moment injecter l'insuline glargine ? ▾
Selon la notice, l'insuline glargine s'administre une fois par jour à heure fixe, souvent au coucher ou le matin. La régularité de l'horaire favorise une couverture stable et réduit la variabilité glycémique. Le stylo ou le flacon s'injecte par voie sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou le bras, en alternant les sites d'injection pour prévenir la lipohypertrophie. La dose précise, l'horaire et l'association à d'autres traitements sont déterminés par le prescripteur.
Quelle différence entre l'insuline glargine U-100 et U-300 ? ▾
Les deux contiennent la même molécule active, mais la forme U-300 est trois fois plus concentrée que la U-100, ce qui modifie la dynamique du dépôt par précipitation. La forme U-300 produit un profil plus plat et plus prolongé et peut réduire les hypoglycémies nocturnes chez certains patients, au prix de besoins posologiques légèrement supérieurs. Selon la notice, le passage d'une concentration à l'autre impose une retitration soigneuse des doses, sous supervision du prescripteur.
L'insuline glargine doit-elle être conservée au réfrigérateur ? ▾
Oui. Les stylos et flacons non entamés se conservent au réfrigérateur entre 2 °C et 8 °C. Après la première utilisation, le stylo ou le flacon peut généralement être conservé à température ambiante en dessous d'une limite définie, pendant la durée indiquée dans la notice, au terme de laquelle il doit être éliminé. La congélation détériore le produit. L'intégrité de la chaîne du froid est l'une des raisons pour lesquelles les agences réglementaires mettent en garde contre l'achat d'insuline auprès de sources en ligne non vérifiées.
Quelles sont les principales contre-indications de l'insuline glargine ? ▾
Une hypersensibilité connue à l'insuline glargine ou à l'un des excipients constitue une contre-indication formelle. La glargine n'est pas utilisée dans le traitement de l'acidocétose diabétique, où une insuline rapide en perfusion continue est préférée. La prudence s'impose en cas d'insuffisance rénale ou hépatique, pendant la grossesse où les besoins évoluent, et dans toute situation modifiant le métabolisme glucidique. Selon la notice, les antécédents médicaux et la liste des traitements en cours doivent être examinés par un professionnel de santé avant l'instauration.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Insulin Glargine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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