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Prostaglandin analogue

Bimatoprost

Le bimatoprost est un analogue local des prostamides utilisé chez l'adulte dans l'hypertonie oculaire et le glaucome à angle ouvert. Il abaisse la pression intraoculaire en une instillation par jour et est également autorisé dans l'hypotrichose des cils sur certains marchés.

Rédigé par Équipe éditoriale Dernière mise à jour
Formule chimique
C25H37NO4
Numéro CAS
155206-00-1
Code ATC
S01EE03
Masse moléculaire
415.57 g/mol
Classe pharmacologique
Prostaglandin analogue
Également appelé
AGN 192024, Bimatoprost

What is it?

Le bimatoprost est un analogue structural de synthèse de la prostamide F2-alpha, autorisé en usage clinique en 2001. Il se présente en collyre à 0,01 % ou 0,03 % — commercialisé en France sous le nom de Lumigan — et en solution pour les cils dans des indications esthétiques. Il n'est délivré que sur ordonnance dans la plupart des pays, même si la forme destinée aux cils bénéficie d'une diffusion plus large sur certains marchés. C'est l'un des traitements de première intention les plus prescrits dans le glaucome chronique à angle ouvert.

Mécanisme d'action

Le bimatoprost est un analogue des prostamides qui augmente l'écoulement de l'humeur aqueuse par le trabéculum et par la voie uvéosclérale, abaissant la pression intraoculaire. Contrairement aux analogues purs de la prostaglandine F2-alpha comme le latanoprost, le bimatoprost pourrait agir sur des récepteurs des prostamides en plus des récepteurs FP, même si la portée clinique de cette distinction est débattue. L'indication dans l'hypotrichose résulte d'un allongement de la phase anagène et d'une augmentation de l'activité folliculaire.

Pharmacokinetics

Le bimatoprost local est rapidement absorbé à travers la cornée, les concentrations maximales dans l'humeur aqueuse étant atteintes en 10 minutes. L'absorption systémique est minime. Le bimatoprost subit une oxydation, une N-déséthylation et une glucuronoconjugaison vers de multiples métabolites, éliminés majoritairement par les urines et les fèces. La demi-vie plasmatique terminale est d'environ 45 minutes après administration locale. L'abaissement de la pression intraoculaire persiste au moins 24 heures, ce qui autorise une instillation unique quotidienne.

Indications

Le bimatoprost est autorisé chez l'adulte dans le traitement de l'hypertonie oculaire et du glaucome chronique à angle ouvert. Il est également autorisé sur certains marchés dans le traitement de l'hypotrichose des cils (cils insuffisants ou inadéquats). Selon les recommandations internationales, les analogues des prostaglandines tels que le bimatoprost constituent habituellement le traitement de première intention d'un glaucome nouvellement diagnostiqué, en raison de leur efficacité, de leur instillation unique quotidienne et de leur profil de sécurité systémique favorable.

Safety profile

Les effets indésirables fréquents comprennent hyperhémie conjonctivale, irritation oculaire, allongement et assombrissement des cils, ainsi qu'une pigmentation progressive de l'iris, définitive. Une pigmentation cutanée périorbitaire est également rapportée et peut être réversible. Parmi les effets moins fréquents figurent l'œdème maculaire, en particulier chez les patients aphaques ou pseudophaques, et l'uvéite. Selon la notice, les porteurs de lentilles doivent les retirer avant l'instillation, et les patients doivent être informés des modifications esthétiques possibles.

Médicaments contenant cette substance

Questions fréquentes

Quelle différence entre le bimatoprost et le latanoprost ?

Les deux appartiennent à la classe des prostaglandines utilisées dans le glaucome. Le latanoprost est un véritable analogue de la prostaglandine F2-alpha (promédicament de type ester isopropylique), tandis que le bimatoprost est un analogue des prostamides, à l'activité réceptorielle quelque peu différente. L'efficacité clinique est globalement comparable, le bimatoprost produisant une baisse pressionnelle légèrement supérieure dans certaines études, mais une hyperhémie conjonctivale plus marquée. Selon les recommandations internationales, le choix dépend de la réponse individuelle et de la tolérance.

Pourquoi le bimatoprost modifie-t-il la couleur de l'iris ?

Les analogues des prostaglandines stimulent la mélanogenèse dans les mélanocytes iriens, entraînant une augmentation progressive de la pigmentation brune. Le changement est le plus visible chez les patients à iris de couleur mixte (bleu-brun, vert-brun, noisette) et il est définitif. Selon la notice, les patients doivent être informés de cette possibilité avant l'instauration. Cette modification esthétique n'altère ni la fonction oculaire ni le contrôle du glaucome.

À quel moment instiller le bimatoprost ?

Le bimatoprost s'instille à raison d'une goutte dans le ou les yeux atteints, une fois par jour, de préférence le soir. Selon la notice, une instillation plus fréquente réduit l'effet hypotenseur au lieu de le renforcer. Plusieurs collyres doivent être espacés d'au moins 5 minutes. Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'administration et peuvent être remises 15 minutes plus tard.

Le bimatoprost peut-il être utilisé pour allonger les cils ?

Une solution ophtalmique distincte contenant du bimatoprost est autorisée dans certains pays dans le traitement de l'hypotrichose des cils (cils insuffisants ou inadéquats). Selon la notice, elle s'applique une fois par jour sur la ligne des cils supérieurs à l'aide d'un applicateur à usage unique. Les effets indésirables comprennent hyperhémie palpébrale, prurit, pigmentation périorbitaire et, rarement, pigmentation de l'iris lorsque le produit atteint l'œil.

Quelles sont les principales contre-indications du bimatoprost ?

Le bimatoprost est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue au bimatoprost ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas d'inflammation intraoculaire évolutive, chez les patients aphaques ou pseudophaques dont la capsule postérieure du cristallin est rompue (risque d'œdème maculaire), ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier en cas d'antécédent d'uvéite.

Sources

Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Bimatoprost. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.

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