Sertralina
La sertralina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) utilizado para el trastorno depresivo mayor, el trastorno de pánico, el TOC, el TEPT y el trastorno de ansiedad social en adultos. Comercializado como Zoloft y como genérico.
- Fórmula química
- C17H17Cl2N
- Número CAS
- 79617-96-2
- Código ATC
- N06AB06
- Masa molecular
- 306.2 g/mol
- Clase farmacológica
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- También conocido como
- CP-51974, Sertraline hydrochloride
¿Qué es?
La sertralina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) aprobado por la FDA en 1991 para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. La molécula fue desarrollada por Pfizer y se comercializa con la marca Zoloft, con genéricos autorizados ampliamente disponibles desde principios de la década de 2000. La sertralina es uno de los antidepresivos más prescritos del mundo, con indicaciones aprobadas que se han ampliado para incluir el trastorno de pánico, el TOC, el TEPT y el trastorno de ansiedad social en adultos.
Mecanismo de acción
La sertralina bloquea selectivamente la recaptación de la serotonina (5-HT) por la neurona presináptica, aumentando la concentración de serotonina en la hendidura sináptica. Se cree que esto potencia la neurotransmisión serotoninérgica, aunque la relación precisa con el efecto antidepresivo clínico aún no se comprende del todo. La molécula tiene efectos débiles sobre la recaptación de dopamina a concentraciones altas y un efecto directo mínimo sobre la noradrenalina, la histamina, la acetilcolina u otros sistemas neurotransmisores, lo que contribuye a un perfil de efectos secundarios relativamente favorable frente a los antidepresivos más antiguos.
Farmacocinética
Tras la administración oral, la sertralina alcanza concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 4 a 8 horas. La biodisponibilidad es moderada y la absorción aumenta ligeramente con la comida. La molécula se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por CYP2B6, CYP2C19 y CYP3A4, a N-desmetilsertralina, que tiene actividad farmacológica mínima. La semivida terminal es de aproximadamente 26 horas, lo que sostiene una pauta de toma diaria. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en torno a una semana.
Indicaciones
La sertralina está aprobada para varias indicaciones psiquiátricas en adultos: trastorno depresivo mayor, trastorno de pánico con o sin agorafobia, trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), trastorno por estrés postraumático (TEPT), trastorno de ansiedad social y trastorno disfórico premenstrual. En pacientes pediátricos, la sertralina está aprobada para el TOC a partir de los 6 años en algunas jurisdicciones. Según las guías clínicas, el efecto antidepresivo pleno suele desarrollarse a lo largo de 4 a 6 semanas de tratamiento continuo.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas, diarrea, insomnio, disfunción sexual, sequedad de boca y sudoración, en particular durante las primeras semanas de tratamiento. Como todos los antidepresivos, la sertralina lleva una advertencia de caja negra por aumento de la ideación suicida en adultos jóvenes. Entre los acontecimientos graves, infrecuentes, se incluyen el síndrome serotoninérgico (sobre todo combinado con otros fármacos serotoninérgicos), la prolongación del QT a dosis altas y el síndrome de retirada con la suspensión brusca. Según la ficha técnica, es esencial una monitorización clínica cuidadosa durante el inicio y los cambios de dosis.
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Preguntas frecuentes
¿Cuánto tarda la sertralina en hacer efecto? ▾
Algunos efectos tempranos sobre el sueño y la ansiedad pueden aparecer en la primera o segunda semana, pero el efecto antidepresivo pleno de la sertralina suele desarrollarse a lo largo de 4 a 6 semanas de tratamiento continuo a una dosis terapéutica. Según las guías clínicas, la respuesta al tratamiento no debe valorarse solo en función de las primeras semanas. Si tras 4 a 6 semanas con una dosis adecuada la respuesta es insuficiente, el médico puede considerar un ajuste de dosis o una terapia alternativa.
¿Es adictiva la sertralina? ▾
La sertralina no se considera adictiva en el sentido tradicional: no produce los antojos ni el uso compulsivo asociados a las sustancias de abuso. Sin embargo, la suspensión brusca puede causar síndrome de retirada (mareo, síntomas pseudogripales, alteraciones del sueño, parestesias), que a veces se confunde con abstinencia. Según la ficha técnica, la sertralina debe retirarse de forma gradual y no de golpe cuando se decida finalizar el tratamiento.
¿Puedo tomar alcohol mientras tomo sertralina? ▾
Aunque la sertralina no parece tener una interacción directa importante con el alcohol, no se recomienda la combinación. El alcohol puede empeorar los síntomas de depresión y ansiedad, puede aumentar la somnolencia y alterar el juicio, y puede interferir con la respuesta al tratamiento. Según las guías clínicas, el consumo de alcohol debe consultarse con el médico, que puede aconsejar abstinencia o un consumo moderado según la situación individual.
¿Cuáles son los efectos secundarios más frecuentes? ▾
Los efectos secundarios más frecuentes, en particular durante las primeras semanas de tratamiento, son náuseas, diarrea, insomnio, sudoración aumentada y disfunción sexual (descenso de la libido, retraso del orgasmo, dificultades eréctiles). La mayoría de los efectos físicos disminuyen en las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento. La disfunción sexual puede persistir durante todo el tratamiento en algunos pacientes. Según la ficha técnica, los efectos secundarios persistentes o intensos deben comunicarse al médico.
¿Se puede combinar la sertralina con otros medicamentos? ▾
La sertralina interacciona con varias clases de fármacos. La combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicada por el riesgo de síndrome serotoninérgico. Otras interacciones clínicamente relevantes incluyen otros fármacos serotoninérgicos (incluidos triptanes, tramadol, litio), la warfarina (aumento del riesgo de sangrado) y los sustratos del CYP2D6. Según la ficha técnica, antes de iniciar la sertralina deben comunicarse todos los medicamentos en uso al médico.
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