Vitamin K antagonist (oral anticoagulant)
Warfarin und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Warfarin (Warfarin) bei 1mg, 2mg, 2.5mg, 3mg, 4mg, 5mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Warfarin über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Vitamin K antagonist (oral anticoagulant) mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Warfarin klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Warfarin
Gemäß der Fachinformation zu Warfarin ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Warfarin hemmt den Vitamin-K-Epoxidreduktase-Komplex 1 (VKORC1), das Enzym für die Regeneration des reduzierten Vitamin K, eines Cofaktors für die Gamma-Carboxylierung der Gerinnungsfaktoren II, VII… Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Warfarin sind bei 1mg, 2mg, 2.5mg, 3mg, 4mg, 5mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Warfarin Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Vitamin K antagonist (oral anticoagulant) sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Warfarin konkret betroffen ist, hängt von Warfarin ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Warfarin zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Warfarin in 1mg, 2mg, 2.5mg, 3mg, 4mg, 5mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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