Sertralin
Sertralin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der bei Erwachsenen zur Behandlung der Major Depression, Panikstörung, Zwangsstörung, posttraumatischen Belastungsstörung und sozialen Angststörung eingesetzt wird. Vermarktet als Zoloft und als zugelassene Generika.
- Summenformel
- C17H17Cl2N
- CAS-Nummer
- 79617-96-2
- ATC-Code
- N06AB06
- Molekulargewicht
- 306.2 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- Auch bekannt als
- CP-51974, Sertraline hydrochloride
What is it?
Sertralin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der 1991 von der FDA zur Behandlung der Major Depression zugelassen wurde. Das Molekül wurde von Pfizer entwickelt und wird unter dem Handelsnamen Zoloft vermarktet, mit zugelassenen Generika, die seit den frühen 2000er Jahren weit verbreitet erhältlich sind. Sertralin gehört weltweit zu den am häufigsten verschriebenen Antidepressiva, wobei die zugelassenen Anwendungsgebiete im Lauf der Zeit auf Panikstörung, Zwangsstörung, posttraumatische Belastungsstörung und soziale Angststörung bei Erwachsenen ausgeweitet wurden.
Wirkmechanismus
Sertralin blockiert selektiv die Wiederaufnahme von Serotonin (5-HT) durch das präsynaptische Neuron und erhöht so die Serotoninkonzentration im synaptischen Spalt. Dies soll die serotonerge Neurotransmission verstärken, auch wenn der genaue Zusammenhang mit dem klinischen antidepressiven Effekt noch nicht vollständig verstanden ist. Bei hohen Konzentrationen zeigt das Molekül schwache Effekte auf die Dopamin-Wiederaufnahme und nur minimale direkte Wirkungen auf Noradrenalin, Histamin, Acetylcholin oder andere Neurotransmittersysteme, was zu einem im Vergleich zu älteren Antidepressiva relativ günstigen Nebenwirkungsprofil beiträgt.
Pharmacokinetics
Nach oraler Anwendung erreicht Sertralin maximale Plasmakonzentrationen in etwa 4 bis 8 Stunden. Die Bioverfügbarkeit ist mäßig und die Resorption wird durch Nahrung leicht gesteigert. Das Molekül wird in der Leber überwiegend durch CYP2B6, CYP2C19 und CYP3A4 zu N-Desmethylsertralin metabolisiert, das eine minimale pharmakologische Aktivität aufweist. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 26 Stunden und unterstützt eine einmal tägliche Dosierung. Steady-State-Plasmakonzentrationen werden nach etwa einer Woche erreicht.
Indications
Sertralin ist für mehrere psychiatrische Anwendungsgebiete bei Erwachsenen zugelassen: Major Depression, Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie, Zwangsstörung, posttraumatische Belastungsstörung, soziale Angststörung und prämenstruelle dysphorische Störung. Bei pädiatrischen Patienten ist Sertralin in einigen Ländern für die Zwangsstörung ab 6 Jahren zugelassen. Laut klinischen Leitlinien entwickelt sich der volle antidepressive Effekt typischerweise über 4 bis 6 Wochen kontinuierlicher Behandlung.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen umfassen Übelkeit, Durchfall, Schlaflosigkeit, sexuelle Funktionsstörungen, Mundtrockenheit und Schwitzen, insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung. Wie alle Antidepressiva trägt Sertralin eine Black-Box-Warnung wegen einer erhöhten Suizidgedanken-Inzidenz bei jungen Erwachsenen. Schwerwiegende, aber seltene Ereignisse umfassen das Serotoninsyndrom (insbesondere bei Kombination mit anderen serotonergen Arzneimitteln), QT-Verlängerung in hohen Dosen und Absetzphänomene bei abruptem Stopp. Laut Fachinformation ist eine sorgfältige klinische Überwachung während Beginn und Dosisänderungen essenziell.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie lange dauert es, bis Sertralin wirkt? ▾
Einige frühe Effekte auf Schlaf und Angst können bereits in den ersten ein bis zwei Wochen auftreten, der volle antidepressive Effekt von Sertralin entwickelt sich jedoch typischerweise über 4 bis 6 Wochen kontinuierlicher Behandlung in einer therapeutischen Dosis. Laut klinischen Leitlinien sollte das Therapieansprechen nicht allein anhand der ersten Wochen beurteilt werden. Bei unzureichendem Ansprechen nach 4 bis 6 Wochen in adäquater Dosis kann der verschreibende Arzt eine Dosisanpassung oder eine alternative Therapie erwägen.
Macht Sertralin abhängig? ▾
Sertralin gilt nicht als suchterzeugend im klassischen Sinne – es erzeugt nicht das Verlangen oder den zwanghaften Konsum, der mit Suchtmitteln verbunden ist. Ein abruptes Absetzen kann jedoch ein Absetzsyndrom (Schwindel, grippeähnliche Symptome, Schlafstörungen, sensorische Veränderungen) auslösen, das gelegentlich mit Entzug verwechselt wird. Laut Fachinformation soll Sertralin am Ende der Behandlung schrittweise ausgeschlichen und nicht abrupt abgesetzt werden.
Darf ich während der Sertralin-Einnahme Alkohol trinken? ▾
Auch wenn Sertralin keine bedeutende direkte Interaktion mit Alkohol aufzuweisen scheint, wird die Kombination nicht empfohlen. Alkohol kann Depressions- und Angstsymptome verschlimmern, kann Schläfrigkeit verstärken und das Urteilsvermögen beeinträchtigen und kann das Therapieansprechen stören. Laut klinischen Leitlinien sollte der Alkoholkonsum mit dem verschreibenden Arzt besprochen werden, der je nach individueller Situation zu Abstinenz oder maßvollem Konsum raten kann.
Welche sind die häufigsten Nebenwirkungen? ▾
Die häufigsten Nebenwirkungen, insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung, sind Übelkeit, Durchfall, Schlaflosigkeit, vermehrtes Schwitzen und sexuelle Funktionsstörungen (verminderte Libido, verzögerter Orgasmus, Erektionsschwierigkeiten). Die meisten körperlichen Nebenwirkungen lassen in den ersten 2 bis 4 Wochen der Behandlung nach. Sexuelle Funktionsstörungen können bei einigen Patienten während der gesamten Behandlung bestehen bleiben. Laut Fachinformation sollen anhaltende oder schwere Nebenwirkungen dem verschreibenden Arzt mitgeteilt werden.
Kann Sertralin mit anderen Medikamenten kombiniert werden? ▾
Sertralin interagiert mit mehreren Arzneimittelklassen. Die Kombination mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) ist aufgrund des Risikos eines Serotoninsyndroms kontraindiziert. Weitere klinisch relevante Interaktionen umfassen andere serotonerge Arzneimittel (einschließlich Triptane, Tramadol, Lithium), Warfarin (erhöhtes Blutungsrisiko) und CYP2D6-Substrate. Laut Fachinformation sollen vor Beginn der Sertralin-Therapie alle aktuellen Medikamente dem verschreibenden Arzt mitgeteilt werden.
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