Gabapentinoid (alpha-2-delta ligand)
Pregabalin und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Pregabalin (Pregabalin) bei 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Pregabalin über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Gabapentinoid (alpha-2-delta ligand) mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Pregabalin klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Pregabalin
Gemäß der Fachinformation zu Pregabalin ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Pregabalin bindet an die akzessorische Alpha-2-Delta-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle im zentralen Nervensystem, wodurch der präsynaptische Calciumeinstrom und die Freisetzung erregender… Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Pregabalin sind bei 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Pregabalin Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Gabapentinoid (alpha-2-delta ligand) sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Pregabalin konkret betroffen ist, hängt von Pregabalin ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Pregabalin zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Pregabalin in 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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