메드록시프로게스테론
메드록시프로게스테론 아세테이트(MPA)는 월경 주기 장애 및 폐경기 HRT의 일부로 경구 요법(프로베라)으로 사용되며, 12주마다 투여하는 장기 작용 주사형 피임제(데포-프로베라)로도 사용되는 합성 프로게스틴입니다. 항에스트로겐 및 항생식선자극호르몬 효과를 갖습니다.
- 분자식
- C22H32O3
- CAS 번호
- 520-85-4
- ATC 코드
- G03DA02
- 분자량
- 344.49 g/mol
- 약물 분류
- Progestin
- 다른 이름
- Provera, Depo-Provera, MPA, Medroxyprogesterone Acetate
What is it?
메드록시프로게스테론 아세테이트(MPA)는 1959년부터 임상에서 사용된 합성 프로게스틴으로 WHO 필수의약품 목록에 등재되어 있습니다. HRT 및 부인과 적응증에 대해서는 프로베라(경구 정제)로, 장기 작용 피임에는 데포-프로베라(근육 또는 피하 데포 주사)로 시판됩니다. MPA는 Women's Health Initiative 시험 시기에 HRT의 주된 프로게스틴이었습니다. 승인된 제네릭 메드록시프로게스테론은 두 경로 모두에서 널리 보급되어 있습니다.
작용 기전
MPA는 프로게스테론 수용체에 결합하여 강력한 프로게스테론 효과를 나타냅니다: 자궁경부 점액 농축, 배란 억제, 자궁내막 박화 및 안면홍조 감소. 약한 안드로겐 및 코르티코스테로이드 활성을 가지나 에스트로겐 효과는 최소입니다. 주사형 데포(데포-프로베라)는 용량당 12-14주간 유효 혈청 농도를 유지하여 가장 신뢰할 수 있는 사용자 비의존성 피임 옵션 중 하나를 제공합니다.
Pharmacokinetics
경구 MPA는 잘 흡수되지만 상당한 초회 통과 대사를 거쳐 비교적 낮고 가변적인 혈장 농도를 보입니다. 경구 MPA의 반감기는 약 12-17시간으로 HRT에서 1일 1회 투여를 지원합니다. 근육 데포(데포-프로베라 150mg)는 12-14주간 유효 농도를 유지하며, 피하 데포 104mg은 12주마다 투여됩니다. 간 CYP3A4 대사가 우세하며 대사물의 신장 배설이 이루어집니다.
Indications
MPA는 무월경, 호르몬 불균형으로 인한 비정상 자궁출혈, 에스트로겐을 받는 폐경 후 여성에서 자궁내막증식증 예방 및 임신 예방(데포 제형)에 승인되어 있습니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 미세화 프로게스테론이 유방암 및 심혈관 위험이 더 낮을 수 있다는 근거로 인해 HRT에서 MPA보다 일반적으로 선호되지만, MPA는 여전히 널리 사용되고 이용 가능합니다.
Safety profile
경구 MPA의 흔한 이상반응에는 불규칙 출혈, 유방 압통, 기분 변화, 체액 저류 및 체중 증가가 포함됩니다. 데포-프로베라는 추가로 장기 사용 시 가역적 골밀도 감소를 동반하므로 2년 이상 사용은 대안에 대해 검토합니다. Women's Health Initiative 시험은 MPA 함유 복합 HRT를 위약과 비교 시 유방암 및 심혈관 위험 증가와 연관시켰으며, 이는 HRT에서 미세화 프로게스테론을 선호하는 현대적 경향을 형성하였습니다.
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자주 묻는 질문
현재 메드록시프로게스테론이 HRT에서 덜 사용되는 이유는 무엇인가요? ▾
2002년 Women's Health Initiative 시험은 경구 결합 에스트로겐과 MPA를 함유한 복합 HRT가 유방암, 뇌졸중 및 정맥 혈전색전증의 소폭 증가와 연관되었음을 발견했습니다. 그 이후 관찰 자료는 생체동등 미세화 프로게스테론에서 더 나은 결과를 시사하여 처방 패턴을 변화시켰습니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 미세화 프로게스테론은 가능한 경우 선호되는 프로게스토겐이며, MPA는 여전히 옵션으로 남아 있습니다.
데포-프로베라는 얼마나 오래 안전하게 사용할 수 있나요? ▾
데포-프로베라는 사용 중 가역적 골밀도 감소를 일으키며 대부분 중단 후 회복됩니다. 처방 정보에 따르면 2년 이상의 사용은 특히 청소년과 골다공증 위험이 있는 여성에서 대안에 대해 검토해야 합니다. 골 위험 요인이 없는 대부분의 여성에서는 분기당 1회 투여를 선호하는 피임 환경일 때 더 긴 사용이 합리적입니다.
프로베라는 천연 프로게스테론과 동일한가요? ▾
아닙니다 — 프로베라는 메드록시프로게스테론 아세테이트로, 프로게스테론 유사 활성을 가지지만 약한 안드로겐 및 코르티코스테로이드 효과를 포함하여 다른 약리학을 지닌 합성 프로게스틴입니다. 생체동등 천연 프로게스테론(프로메트리움, 우트로게스탄)은 내인성 호르몬과 구조적으로 동일하며 다른 대사 프로파일을 갖습니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 생체동등 HRT에는 미세화 프로게스테론이 일반적으로 선호됩니다.
출처
이 페이지는 Medroxyprogesterone의 공식 허가사항을 바탕으로 작성되었습니다. 아래 링크는 각 등록기관에서 해당 성분을 검색하도록 연결되므로, 저장된 사본이 아니라 항상 최신 허가사항을 확인할 수 있습니다.
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