트라조돈

What is it?

트라조돈은 1981년에 도입된 비정형 항우울제로, 역사적으로 데시렐로 시판되었으며 올렙트로(서방형)와 트리티코(유럽)로도 판매됩니다. 정식 승인 제네릭 트라조돈은 수십 년 동안 시장을 지배해왔으며 널리 보급되어 있습니다. 항우울제로 승인되었지만 현대의 사용은 만성 불면증에 대한 저용량(취침 시 25–100mg)의 허가외 처방이 주를 이루고 있으며, 진정 효과 프로파일과 장기 사용 시의 상대적 안전성이 결합되어 가장 흔히 처방되는 수면 보조제 중 하나가 되었습니다.

작용 기전

트라조돈은 세로토닌 길항제 및 재흡수 억제제(SARI)로 분류됩니다. 5-HT2A 수용체를 차단하고 세로토닌 재흡수 수송체를 약하게 억제하는 동시에, H1 히스타민 및 α1-아드레날린 수용체에서 강한 길항 작용을 나타냅니다. 저용량에서는 항히스타민 및 α1 차단 활성이 우세하여 진정 작용을 유발하며, 항우울 효과는 세로토닌 활성이 의미 있는 수준에 이르는 고용량(150–300mg/일)에서 나타납니다.

Pharmacokinetics

트라조돈은 경구 흡수가 양호하며, 즉시방출형은 1시간, 서방형(올렙트로)은 9시간에 혈장 최고 농도에 도달합니다. 즉시방출형의 말기 반감기는 5–9시간으로 수면을 위한 1일 1회 야간 투여를 뒷받침합니다. 간 대사는 CYP3A4를 통해 이루어지며 활성 대사체 mCPP가 생성되어 일부 사용자에서 불안 유발 효과에 기여합니다. 강력한 CYP3A4 저해제 및 유도제는 트라조돈 노출을 크게 변화시킬 수 있습니다.

Indications

트라조돈은 주요 우울장애에 승인되어 있습니다. 불면증(가장 흔한 현대적 사용), 불안을 동반한 우울증, 외상 후 스트레스 장애, 수면을 위한 SSRI 보조 사용에 허가외로 널리 사용됩니다. 현행 수면 가이드라인에 따르면 저용량 트라조돈은 만성 불면증에 대한 여러 선택지 중 하나이며, 특히 의존 우려로 표준 수면제(졸피뎀, 에스조피클론)가 부적합한 경우 고려됩니다.

Safety profile

흔한 이상반응은 진정(저용량에서 의도한 효과), 입마름, 어지러움, 기립성 저혈압, 두통입니다. 가장 특징적인 이상반응은 음경지속발기증(드물지만 중대 — α1-아드레날린 차단에 의함)이며 발생 시 즉각적인 의료적 처치가 필요합니다. QT 연장은 더 높은 항우울 용량에서 계열 차원의 우려 사항입니다. 현행 가이드라인에 따르면 트라조돈은 벤조디아제핀 및 Z-약물에 비해 양호한 내성 및 의존성 프로파일을 보입니다.