티르제파타이드
티르제파타이드는 GIP 및 GLP-1 수용체를 모두 활성화하는 주 1회 피하 투여 펩타이드입니다. 성인 제2형 당뇨병에 승인되어 있으며, 별도의 상품명으로 만성 체중 관리에도 승인되어 있습니다.
- 분자식
- C225H348N48O68
- CAS 번호
- 2023788-19-2
- ATC 코드
- A10BX16
- 분자량
- 4813.5 g/mol
- 약물 분류
- GIP/GLP-1 dual receptor agonist
- 다른 이름
- LY3298176, Tirzepatida
What is it?
티르제파타이드는 39개 아미노산으로 이루어진 합성 펩타이드로, 지방 이중산이 부착되어 있어 알부민과 가역적으로 결합하고 주 1회 피하 투여가 가능합니다. 단일 경로의 GLP-1 수용체 작용제와 달리, 인크레틴 생리에 모두 관여하는 포도당 의존성 인슐린 분비 폴리펩타이드(GIP) 수용체와 GLP-1 수용체에 동시에 작용합니다. Eli Lilly가 개발하여 2022년 제2형 당뇨병 치료에 승인되었으며, 두 번째 상품명으로 비만 또는 과체중과 체중 관련 동반질환을 가진 성인의 만성 체중 관리에도 승인되었습니다.
작용 기전
티르제파타이드는 GIP 수용체와 GLP-1 수용체에 높은 친화도로 결합합니다. 두 인크레틴 경로의 활성화는 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고, 부적절한 글루카곤 분비를 억제하며, 위 배출을 지연시키고, 시상하부 중추를 통해 식욕을 감소시킵니다. 이 이중 기전은 선택적 GLP-1 수용체 작용제와 비교한 무작위 임상시험에서 보고된 더 큰 혈당 및 체중 감소를 설명하는 것으로 여겨집니다. 인슐린 분비가 혈당 상승 시에만 자극되므로 단독요법에서 저혈당은 드뭅니다.
Pharmacokinetics
피하 투여 후 최고 혈장 농도는 약 8~72시간에 도달합니다. 알부민 결합률은 99% 이상입니다. 말단 반감기는 약 5일로, 약 4주 후 정상상태에 도달하는 주 1회 투여를 뒷받침합니다. 대사는 보편적인 펩티다아제에 의한 단백질분해 및 지방 이중산 부분의 베타 산화로 이루어지며, 대사체는 주로 소변과 대변으로 배설됩니다. 사이토크롬 P450 효소를 통한 임상적으로 유의한 상호작용은 보고되지 않았습니다.
Indications
티르제파타이드는 성인 제2형 당뇨병에서 혈당 조절 개선을 위해 단독요법 또는 다른 항당뇨제와의 병용요법으로 승인되어 있습니다. 별도의 상품명으로 동일 분자가 비만 성인 또는 과체중과 한 가지 이상의 체중 관련 동반질환을 가진 성인에서 칼로리 제한 식이 및 신체활동 증가의 보조요법으로 만성 체중 관리에 승인되어 있습니다. 처방 정보에 따르면 치료는 자격을 갖춘 의료진이 시작하고 감독해야 합니다.
Safety profile
가장 흔한 이상반응은 위장관계 증상으로, 오심, 설사, 구토, 식욕 감소, 변비 및 복부 불편감이며 일반적으로 경증에서 중등도이고 용량 증량 시 가장 두드러집니다. 급성 췌장염, 담낭 질환 및 주사 부위 반응이 보고되었습니다. 인슐린 또는 설포닐우레아와 병용 시 저혈당이 발생할 수 있습니다. 본 제품은 설치류에서 관찰된 갑상선 C세포 종양에 관한 박스형 경고를 포함하며, 갑상선 수질암 및 다발성 내분비선종증 2형은 금기이며 중증 위마비도 금기입니다.
이 성분을 포함한 제품
자주 묻는 질문
티르제파타이드는 세마글루타이드와 어떻게 다른가요? ▾
둘 다 GLP-1 수용체에 작용하는 주 1회 피하 펩타이드이지만, 티르제파타이드는 GIP 수용체도 활성화하여 이중 인크레틴 기전을 갖습니다. 무작위 임상시험은 최고 용량의 티르제파타이드에서 세마글루타이드보다 더 큰 당화혈색소 및 체중 감소를 보이지만, 위장관 내약성은 대체로 유사합니다. 처방의가 혈당 및 대사 목표와 개별 반응에 따라 선택합니다.
티르제파타이드는 어떻게 투여하나요? ▾
티르제파타이드는 복부, 대퇴부 또는 상완에 주 1회 피하 주사로 투여합니다. 처방 정보에 따르면 치료는 내약성 용량으로 주당 2.5mg에서 시작하여 4주마다 단계적으로 증량하여 처방의가 선택한 5, 10 또는 15mg의 유지 용량에 도달합니다. 증량 일정은 초기 위장관 이상반응을 제한하도록 설계되었습니다. 새 투여일이 이전 투여일과 최소 3일 이상 떨어져 있다면 주사일을 변경할 수 있습니다.
티르제파타이드는 냉장 보관이 필요한가요? ▾
예. 처방 정보에 따르면 미사용 펜은 2°C에서 8°C 사이의 냉장고에 보관합니다. 첫 사용 후 또는 이동 중에는 첨부 문서에 명시된 제한된 기간 동안 30°C 미만의 실온에서 보관할 수 있으며, 이후에는 폐기해야 합니다. 동결은 펩타이드를 손상시킵니다. 콜드체인 유지가 규제 당국이 검증되지 않은 온라인 출처에서 GLP-1 또는 이중 인크레틴 작용제를 구매하지 않도록 권고하는 이유 중 하나입니다.
당뇨병이 없는 사람도 티르제파타이드를 사용할 수 있나요? ▾
예, 선택된 적응증에서 가능합니다. 별도의 상품명으로 티르제파타이드는 비만 성인 또는 과체중과 한 가지 이상의 체중 관련 동반질환을 가진 성인의 만성 체중 관리에 승인되어 있습니다. 미용 목적의 체중 감량제로는 승인되지 않았으며, 충분한 의학적 평가 후에만 처방되어야 합니다. 처방 정보에 따르면 식이 및 신체활동과 같은 생활 습관 개선이 약물 치료와 병행되어야 합니다.
티르제파타이드의 주요 금기사항은 무엇인가요? ▾
본인 또는 가족의 갑상선 수질암 병력, 다발성 내분비선종증 2형 및 티르제파타이드에 대한 알려진 과민증은 정식 금기입니다. 췌장염 병력, 중증 위마비, 당뇨병성 망막병증 또는 활동성 담낭 질환 환자, 임신·수유 중에는 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 의료진이 병력과 현재 복용 약물 목록을 검토해야 합니다.
본 웹사이트의 정보는 참고 및 교육 목적으로만 제공됩니다. 자격을 갖춘 의료 전문가의 상담을 대체하지 않습니다.