시타글립틴
시타글립틴은 성인 제2형 당뇨병에 사용되는 경구 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제입니다. 내인성 인크레틴 호르몬의 반감기를 연장하여 혈당 조절을 개선하며 본질적인 저혈당 위험이 낮습니다.
- 분자식
- C16H15F6N5O
- CAS 번호
- 486460-32-6
- ATC 코드
- A10BH01
- 분자량
- 407.31 g/mol
- 약물 분류
- DPP-4 inhibitor
- 다른 이름
- MK-0431, Sitagliptina
What is it?
시타글립틴은 머크에서 개발하여 2006년 동급 최초의 약물로 승인된 경구용 저분자 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제입니다. 다양한 함량의 정제와 메트포르민과의 고정용량 복합제로 인산염 일수화물 형태로 공급됩니다. 인슐린 또는 인슐린 신호전달을 직접 자극하는 대신 내인성 인크레틴을 분해하는 효소를 선택적으로 표적화함으로써 제2형 당뇨병에 새로운 약리학적 전략을 도입했습니다.
작용 기전
시타글립틴은 글루카곤 유사 펩타이드 1(GLP-1) 및 포도당 의존성 인슐린분비촉진 폴리펩타이드(GIP)의 신속한 분해를 담당하는 세린 단백질분해효소인 DPP-4를 가역적으로 억제합니다. 이러한 인크레틴의 농도가 높아지면 췌장 베타세포로부터의 포도당 의존성 인슐린 분비가 증가하고 부적절한 글루카곤 분비가 억제되며, 정상 혈당에서는 영향이 없습니다. 관련 펩티다아제 대비 DPP-4에 대한 높은 선택성이 내약성 프로파일에 기여합니다.
Pharmacokinetics
경구 투여 후 시타글립틴은 빠르게 흡수되어 1~4시간 이내에 최고 혈장 농도에 도달하며, 절대 생체이용률은 약 87%입니다. 혈장 단백 결합률은 약 38%입니다. 약물은 주로 능동적 세뇨관 분비를 통해 미변화체로 소변으로 배설되며, 종말 반감기는 약 12시간입니다. 신장애 시 용량 감량이 필요하지만, 중등도 간장애 시에는 그렇지 않습니다. 사이토크롬 P450 효소를 통한 약물 상호작용은 제한적입니다.
Indications
시타글립틴은 성인 제2형 당뇨병에서 단독 또는 다른 항당뇨제와 병용하여 혈당 조절을 개선하기 위해 승인되었습니다. 메트포르민이 불충분하거나 금기이거나 내약성이 없을 때 자주 사용되며, 메트포르민 및 일부 SGLT2 억제제와의 고정용량 복합제로도 이용 가능합니다. 국제 임상 가이드라인에 따르면 시타글립틴, GLP-1 수용체 작용제 또는 다른 계열 간의 선택은 혈당 목표, 체중, 동반 질환 및 저혈당 위험에 따라 결정됩니다.
Safety profile
시타글립틴은 일반적으로 내약성이 좋습니다. 가장 흔한 이상반응은 비인두염, 두통 및 상기도 증상입니다. 급성 췌장염이 보고되었으며, 이전 췌장염 환자에서는 주의가 필요합니다. 심한 관절통과 수포성 유천포창이 드물게 보고되었습니다. 본 약물은 본질적인 저혈당 위험이 낮지만, 인슐린이나 설포닐우레아와의 병용 시 용량 조정이 필요할 수 있습니다. 처방 정보에 따르면 과민반응과 중증 신장애는 처방의의 구체적 평가가 필요합니다.
이 성분을 포함한 제품
자주 묻는 질문
시타글립틴은 GLP-1 수용체 작용제와 어떻게 다른가요? ▾
시타글립틴은 내인성 GLP-1 및 GIP의 작용을 연장하는 경구 DPP-4 억제제이고, GLP-1 수용체 작용제는 생리적 수준보다 훨씬 높은 수준으로 GLP-1 수용체를 직접 활성화하는 주사 또는 경구 펩타이드입니다. 결과적으로 GLP-1 수용체 작용제는 일반적으로 더 큰 HbA1c 감소와 의미 있는 체중 감소를 가져오며, DPP-4 억제제는 체중 중립적이고 편리합니다. 위장관 효과 측면에서도 내약성 프로파일이 다릅니다.
시타글립틴이 저혈당을 일으킬 수 있나요? ▾
시타글립틴은 혈당 수치가 상승했을 때만 인크레틴의 작용을 증폭시키므로 단독요법에서는 본질적인 저혈당 위험이 매우 낮습니다. 저혈당은 시타글립틴을 인슐린 또는 설포닐우레아와 병용할 때 더 발생하기 쉬우며, 이 경우 처방 정보에 따라 의료감독 하에 이러한 병용 약물의 용량 감량이 필요할 수 있습니다.
신장 질환에서 용량 조정이 필요한가요? ▾
네. 시타글립틴이 주로 미변화체로 소변으로 배설되기 때문에, 처방 정보는 추정 사구체 여과율에 기반한 특정 기준으로 중등도에서 중증 신장애에서 용량 감량을 권장합니다. 투석 환자는 일반적으로 감량된 용량의 시타글립틴을 받을 수 있습니다. 신장 기능은 치료 전과 치료 중 정기적으로 평가되어야 합니다.
시타글립틴이 체중 증가를 유발하나요? ▾
시타글립틴은 임상시험에서 일반적으로 체중에 중립적이며 일관된 체중 증가나 감소가 없습니다. 이는 보통 적당한 체중 증가를 일으키는 설포닐우레아 및 인슐린과 다르며, 보통 체중을 감소시키는 GLP-1 수용체 작용제 및 SGLT2 억제제와도 다릅니다. 혈당 조절과 체중 감소가 모두 필요한 제2형 당뇨병 성인은 처방의 평가 후 다른 계열의 약물을 제공받을 수 있습니다.
시타글립틴의 주요 금기사항은 무엇인가요? ▾
스티븐스-존슨 증후군과 같은 중증 피부반응을 포함한 시타글립틴에 대한 알려진 과민증은 공식적인 금기사항입니다. 이전 췌장염, 중증 신장애(필수 용량 조정), 임신 및 수유 중에는 데이터가 제한적이므로 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 임상의가 병력 및 현재 복용 약물 목록을 검토해야 합니다.
본 웹사이트의 정보는 참고 및 교육 목적으로만 제공됩니다. 자격을 갖춘 의료 전문가의 상담을 대체하지 않습니다.