파록세틴
파록세틴은 팍실 및 세록사트로 시판되는 오래된 SSRI 항우울제 중 하나입니다. 다른 SSRI보다 항콜린성 프로파일이 강하고 반감기가 짧아, 중단 증후군이 현저히 두드러지므로 신중한 점진적 감량이 필요합니다.
- 분자식
- C19H20FNO3
- CAS 번호
- 61869-08-7
- ATC 코드
- N06AB05
- 분자량
- 329.37 g/mol
- 약물 분류
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- 다른 이름
- Paxil, Seroxat, Aropax
What is it?
파록세틴은 1992년 FDA에서 승인된 SSRI로, SmithKline Beecham(현재 GlaxoSmithKline)에 의해 팍실로 시판되며 다른 많은 국가에서는 세록사트로 시판됩니다. 한때 전 세계에서 가장 많이 처방되는 항우울제 중 하나였으나, 파록세틴의 두드러진 중단 증후군과 체중 증가 프로파일 때문에 에스시탈로프람 및 설트랄린에 비해 사용이 감소했습니다. 승인된 제네릭 파록세틴이 광범위하게 이용 가능합니다.
작용 기전
파록세틴은 세로토닌 재흡수 수송체를 선택적으로 억제하여 시냅스에서 세로토닌의 가용성을 증가시킵니다. SERT 억제에서 가장 강력한 SSRI이며, 추가적인 약한 항콜린성 활성을 가져 치료 효과(수면, 불안)와 부작용(구강 건조, 변비) 모두에 기여합니다. 치료 효과는 다른 SSRI와 마찬가지로 4-6주에 걸쳐 형성됩니다.
Pharmacokinetics
파록세틴은 경구 투여 후 잘 흡수되며 생체이용률은 약 50%입니다. 최대 혈장 농도는 투여 후 5시간에 도달합니다. 종말 반감기는 약 21시간으로 1일 1회 투여를 지원합니다. 간 대사는 CYP2D6를 통해 이루어지며, 파록세틴은 CYP2D6의 기질이자 강력한 억제제로, CYP2D6에 의해 대사되는 다른 약물과 의미 있는 상호작용을 일으킵니다.
Indications
파록세틴은 주요 우울장애, 범불안장애, 사회불안장애, 공황장애, 강박장애 및 외상후스트레스장애에 대해 지역별 차이를 두고 승인되어 있습니다. 또한 저용량(브리스델 7.5mg)으로 폐경기 혈관운동 증상(안면 홍조)에도 승인되어 있습니다. 임신 중 사용은 태아 심혈관 기형의 증거로 인해 일반적으로 피합니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 오심, 성기능 장애(대부분의 SSRI보다 더 두드러짐), 체중 증가, 수면 장애, 피로 및 항콜린성 증상이 있습니다. 임상적으로 가장 중요한 문제는 중단 증후군입니다. 파록세틴은 단기 사용 후에도 갑작스러운 중단 시 특히 강한 금단 증후군(어지러움, 감각 이상, 독감 유사 증상)을 유발하여 천천히 감량해야 합니다.
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자주 묻는 질문
왜 파록세틴 중단이 어려운가요? ▾
파록세틴의 비교적 짧은 반감기와 CYP2D6 대사는 중단 시 빠른 혈장 농도 감소를 일으켜, 어지러움, 감각 이상('전기 충격감'), 독감 유사 증상의 전형적인 SSRI 중단 증후군을 촉발합니다. 이는 플루옥세틴과 같은 긴 반감기의 SSRI보다 현저히 두드러집니다. 처방 정보에 따르면, 파록세틴은 천천히 감량해야 하며, 일반적으로 수 주에서 수 개월에 걸쳐 진행합니다.
파록세틴이 여전히 좋은 1차 항우울제인가요? ▾
파록세틴은 효과적이지만 중단 프로파일, 체중 증가 및 CYP2D6 상호작용으로 인해 현재 일반적으로 에스시탈로프람이나 설트랄린에 비해 후순위 옵션으로 간주됩니다. 현행 가이드라인에 따르면, 이전 항우울제 사용 이력이 없는 성인에서는 일반적으로 에스시탈로프람과 설트랄린이 1차 SSRI로 선호됩니다.
파록세틴을 임신 중에 사용할 수 있나요? ▾
파록세틴은 태아 심혈관 기형과의 연관성에 대한 증거 때문에, 특히 임신 1분기에 임신 중 사용을 일반적으로 피합니다. 현행 가이드라인에 따르면, SSRI를 시작하는 가임기 여성은 임신이 계획되거나 가능성이 있는 경우 일반적으로 대안을 제시받아야 합니다.
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