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Leukotriene receptor antagonist

몬테루카스트

몬테루카스트는 천식 유지 치료, 운동 유발 기관지 수축 및 알레르기성 비염에 대해 성인과 소아에게 사용되는 경구 류코트리엔 수용체 길항제입니다. 1일 1회 복용하며 선택된 사례에서 흡입 치료를 보완합니다.

분자식
C35H36ClNO3S
CAS 번호
158966-92-8
ATC 코드
R03DC03
분자량
586.18 g/mol
약물 분류
Leukotriene receptor antagonist
다른 이름
MK-0476, Montelukast

What is it?

몬테루카스트는 시스테이닐 류코트리엔 1형(CysLT1) 수용체의 선택적 길항제입니다. 1998년에 승인되었으며, 경구 정제, 츄어블 정제 및 경구 과립으로 공급되고 소아용 제형이 제공됩니다. 몬테루카스트는 처방으로만 조제됩니다. 응급 약제가 아니며, 급성 악화 시 흡입 기관지확장제를 대체하지 않습니다. 일부 국가의 규제 당국은 정신건강 이상반응에 관한 박스 경고를 추가했습니다.

작용 기전

몬테루카스트는 기도에서 비만세포와 호산구가 분비하는 전염증성 매개체인 류코트리엔 C4, D4 및 E4의 작용을 매개하는 CysLT1 수용체를 선택적으로 차단합니다. 이 수용체를 차단함으로써 기관지 수축, 점막 부종 및 기도 염증을 감소시킵니다. 히스타민 및 베타-2 아드레날린 경로에는 영향을 주지 않으므로 항히스타민제 및 베타 작용제와 보완적입니다.

Pharmacokinetics

몬테루카스트는 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 혈장 최고 농도는 3~4시간 후에 도달합니다. 생체이용률은 약 64~73%입니다. 혈장 단백 결합률은 99%를 초과합니다. 약물은 주로 CYP2C8과 CYP3A4를 통해 간에서 대사되며 주로 분변으로 배설됩니다. 종말 반감기는 약 3~6시간이며, 지속적인 수용체 차단에 의해 1일 1회 투여가 뒷받침됩니다. 간장애는 노출을 증가시킵니다.

Indications

몬테루카스트는 성인과 소아에서 운동 유발 기관지 수축을 포함한 천식의 유지 치료와 통상 치료가 불충분하거나 내약성이 없는 경우의 계절성 및 연중성 알레르기성 비염 치료에 승인되어 있습니다. 현재 가이드라인에 따르면 대부분의 성인에서 천식 유지의 1차 치료제는 아니며 흡입 코르티코스테로이드가 선호되지만, 추가 요법이나 흡입기를 올바르게 사용할 수 없는 환자에게 유용합니다.

Safety profile

흔한 이상반응으로는 두통, 위장관 증상 및 상기도 감염이 있습니다. 신경정신과적 이상반응이 보고되어 있으며, 초조, 불안, 우울, 수면 장애 및 드물게 자살 사고가 포함됩니다. 여러 규제 당국이 박스 경고를 추가했습니다. 처방 정보에 따르면 치료 시작 전에 환자와 보호자에게 이러한 위험을 알려야 하며, 새로운 정신과적 증상이 나타날 경우 처방의와 상담해야 합니다.

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자주 묻는 질문

몬테루카스트는 응급 약제인가요?

아닙니다. 몬테루카스트는 응급 약제가 아닌 유지 약제입니다. 즉각적인 기관지 확장 작용이 없으며 급성 천식 증상이나 악화 시 단기 작용 베타-2 작용제를 대체하지 않습니다. 처방 정보에 따르면 환자는 항상 적절한 응급 흡입기에 접근할 수 있어야 하며, 천식 증상이 갑자기 악화될 경우 즉시 의료 처치를 받아야 합니다.

몬테루카스트의 신경정신과적 경고는 무엇인가요?

FDA를 포함한 여러 규제 당국이 몬테루카스트의 가능한 신경정신과적 이상반응(초조, 불안, 우울, 수면 장애, 이상한 꿈 및 드문 자살 사고 또는 행동 보고)에 대한 경고 또는 박스 경고를 추가했습니다. 처방 정보에 따르면, 특히 대안 치료가 가능한 알레르기성 비염에서 처방의와 함께 이익-위험 균형을 신중히 논의해야 합니다.

어린이도 복용할 수 있나요?

네, 연령과 체중에 따른 용량으로 가능합니다. 일부 국가에서는 6개월부터 승인되어 있으며, 츄어블 정제 및 경구 과립과 같은 소아 제형 및 처방 정보에 정의된 단계별 용량 일정이 있습니다. 임상 가이드라인에 따르면, 신경정신과적 경고와 흡입 대안의 가용성을 고려하여 소아 처방은 소아과 전문의와 상의해야 합니다.

알레르기성 비염에서 항히스타민제와 어떻게 다른가요?

항히스타민제는 H1 수용체에서 히스타민을 차단하고, 몬테루카스트는 류코트리엔의 CysLT1 수용체를 차단합니다 — 이는 보완적인 염증 경로입니다. 알레르기성 비염에서 항히스타민제와 비강내 코르티코스테로이드가 불충분하거나 내약성이 없을 때 몬테루카스트가 효과적일 수 있으며, 두 계열은 의료 감독 하에 병용할 수 있습니다. 국제 가이드라인에 따르면 단독 알레르기성 비염에서는 일반적으로 1차 치료제가 아닙니다.

몬테루카스트의 주요 금기사항은 무엇인가요?

몬테루카스트는 분자 또는 부형제에 대한 알려진 과민증에서 금기입니다. 유의한 간장애, 박스 경고를 고려한 정신과적 장애 또는 자살 사고의 병력이 있는 환자, 임신 및 수유 중에는 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 의료 전문가가 정신건강 배경을 포함한 병력을 검토해야 합니다.

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