메드록시프로게스테론
메드록시프로게스테론 아세테이트(MPA)는 월경 주기 장애 및 폐경기 HRT의 일부로 경구 요법(프로베라)으로 사용되며, 12주마다 투여하는 장기 작용 주사형 피임제(데포-프로베라)로도 사용되는 합성 프로게스틴입니다. 항에스트로겐 및 항생식선자극호르몬 효과를 갖습니다.
- 분자식
- C22H32O3
- CAS 번호
- 520-85-4
- ATC 코드
- G03DA02
- 분자량
- 344.49 g/mol
- 약물 분류
- Progestin
- 다른 이름
- Provera, Depo-Provera, MPA, Medroxyprogesterone Acetate
What is it?
메드록시프로게스테론 아세테이트(MPA)는 1959년부터 임상에서 사용된 합성 프로게스틴으로 WHO 필수의약품 목록에 등재되어 있습니다. HRT 및 부인과 적응증에 대해서는 프로베라(경구 정제)로, 장기 작용 피임에는 데포-프로베라(근육 또는 피하 데포 주사)로 시판됩니다. MPA는 Women's Health Initiative 시험 시기에 HRT의 주된 프로게스틴이었습니다. 승인된 제네릭 메드록시프로게스테론은 두 경로 모두에서 널리 보급되어 있습니다.
작용 기전
MPA는 프로게스테론 수용체에 결합하여 강력한 프로게스테론 효과를 나타냅니다: 자궁경부 점액 농축, 배란 억제, 자궁내막 박화 및 안면홍조 감소. 약한 안드로겐 및 코르티코스테로이드 활성을 가지나 에스트로겐 효과는 최소입니다. 주사형 데포(데포-프로베라)는 용량당 12-14주간 유효 혈청 농도를 유지하여 가장 신뢰할 수 있는 사용자 비의존성 피임 옵션 중 하나를 제공합니다.
Pharmacokinetics
경구 MPA는 잘 흡수되지만 상당한 초회 통과 대사를 거쳐 비교적 낮고 가변적인 혈장 농도를 보입니다. 경구 MPA의 반감기는 약 12-17시간으로 HRT에서 1일 1회 투여를 지원합니다. 근육 데포(데포-프로베라 150mg)는 12-14주간 유효 농도를 유지하며, 피하 데포 104mg은 12주마다 투여됩니다. 간 CYP3A4 대사가 우세하며 대사물의 신장 배설이 이루어집니다.
Indications
MPA는 무월경, 호르몬 불균형으로 인한 비정상 자궁출혈, 에스트로겐을 받는 폐경 후 여성에서 자궁내막증식증 예방 및 임신 예방(데포 제형)에 승인되어 있습니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 미세화 프로게스테론이 유방암 및 심혈관 위험이 더 낮을 수 있다는 근거로 인해 HRT에서 MPA보다 일반적으로 선호되지만, MPA는 여전히 널리 사용되고 이용 가능합니다.
Safety profile
경구 MPA의 흔한 이상반응에는 불규칙 출혈, 유방 압통, 기분 변화, 체액 저류 및 체중 증가가 포함됩니다. 데포-프로베라는 추가로 장기 사용 시 가역적 골밀도 감소를 동반하므로 2년 이상 사용은 대안에 대해 검토합니다. Women's Health Initiative 시험은 MPA 함유 복합 HRT를 위약과 비교 시 유방암 및 심혈관 위험 증가와 연관시켰으며, 이는 HRT에서 미세화 프로게스테론을 선호하는 현대적 경향을 형성하였습니다.
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자주 묻는 질문
현재 메드록시프로게스테론이 HRT에서 덜 사용되는 이유는 무엇인가요? ▾
2002년 Women's Health Initiative 시험은 경구 결합 에스트로겐과 MPA를 함유한 복합 HRT가 유방암, 뇌졸중 및 정맥 혈전색전증의 소폭 증가와 연관되었음을 발견했습니다. 그 이후 관찰 자료는 생체동등 미세화 프로게스테론에서 더 나은 결과를 시사하여 처방 패턴을 변화시켰습니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 미세화 프로게스테론은 가능한 경우 선호되는 프로게스토겐이며, MPA는 여전히 옵션으로 남아 있습니다.
데포-프로베라는 얼마나 오래 안전하게 사용할 수 있나요? ▾
데포-프로베라는 사용 중 가역적 골밀도 감소를 일으키며 대부분 중단 후 회복됩니다. 처방 정보에 따르면 2년 이상의 사용은 특히 청소년과 골다공증 위험이 있는 여성에서 대안에 대해 검토해야 합니다. 골 위험 요인이 없는 대부분의 여성에서는 분기당 1회 투여를 선호하는 피임 환경일 때 더 긴 사용이 합리적입니다.
프로베라는 천연 프로게스테론과 동일한가요? ▾
아닙니다 — 프로베라는 메드록시프로게스테론 아세테이트로, 프로게스테론 유사 활성을 가지지만 약한 안드로겐 및 코르티코스테로이드 효과를 포함하여 다른 약리학을 지닌 합성 프로게스틴입니다. 생체동등 천연 프로게스테론(프로메트리움, 우트로게스탄)은 내인성 호르몬과 구조적으로 동일하며 다른 대사 프로파일을 갖습니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 생체동등 HRT에는 미세화 프로게스테론이 일반적으로 선호됩니다.
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