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Second-generation H1 antihistamine

로라타딘

로라타딘은 알레르기 비염 및 두드러기에 대해 성인 및 소아에게 사용되는 2세대 H1 항히스타민제입니다. 중추 침투가 매우 제한된 상태로 말초 H1 수용체를 차단하여 진정 작용을 최소화하면서 1일 1회 투여를 지원합니다.

분자식
C22H23ClN2O2
CAS 번호
79794-75-5
ATC 코드
R06AX13
분자량
382.88 g/mol
약물 분류
Second-generation H1 antihistamine
다른 이름
SCH 29851, Loratadina

What is it?

로라타딘은 1993년에 승인되었으며 경구 정제, 구강붕해정 및 경구 시럽으로 공급됩니다. 대부분의 국가에서 처방 또는 비처방으로 조제됩니다. 표준 용량에서 진정 작용이 거의 없고 내약성이 우수하여 일상적인 알레르기 증상에 널리 사용됩니다. 활성 대사체인 데스로라타딘은 별도의 상품명으로도 판매됩니다.

작용 기전

로라타딘은 말초 H1 히스타민 수용체를 선택적으로 차단하여 알레르기 반응 중 방출된 히스타민의 작용을 길항합니다. 그 결과 혈관 확장 감소, 모세혈관 투과성 감소, 가려움증 억제, 두드러기 반응 제한이 일어납니다. 이 분자는 중추신경계 침투가 매우 낮아 진정 작용이 최소화되며, 무스카린 및 아드레날린 수용체에 대한 높은 선택성으로 항콜린성 효과를 제한합니다.

Pharmacokinetics

로라타딘은 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 1~2시간 후 최고 혈장 농도에 도달합니다. 주로 CYP3A4와 CYP2D6에 의해 광범위하게 간 대사되어 활성 대사체인 데스로라타딘이 생성됩니다. 혈장 단백 결합률은 로라타딘 약 97%, 데스로라타딘 73~77%입니다. 결합된 유효 반감기는 약 28시간으로 1일 1회 투여를 뒷받침합니다. 간 기능 장애와 CYP3A4 억제제는 노출을 증가시킵니다.

Indications

로라타딘은 성인 및 소아에서 계절성 및 통년성 알레르기 비염과 만성 특발성 두드러기 치료에 승인되어 있습니다. 국제 가이드라인에 따르면 이러한 질환의 1차 치료에 권장되는 2세대 항히스타민제 중 하나입니다. 로라타딘은 중증 천식이나 아나필락시스의 1차 치료가 아닙니다. 소아 용량은 연령과 체중에 따라 결정됩니다.

Safety profile

로라타딘은 일반적으로 매우 잘 견딥니다. 흔한 이상반응은 경미한 두통, 졸음, 위장관 증상입니다. 권장 용량에서 진정 작용은 드뭅니다. 처방 정보에 따르면 유의한 간 기능 장애에서 용량 조절이 필요하며, 고령 환자에서도 필요할 수 있습니다. 약물 상호작용으로는 강력한 CYP3A4 억제제와의 병용 시 노출이 증가할 수 있으나, 표준 용량에서 임상적 관련성은 일반적으로 낮습니다.

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자주 묻는 질문

로라타딘은 세티리진과 어떻게 다른가요?

둘 다 2세대 항히스타민제이지만, 로라타딘은 중추 침투가 더 적고 평균적으로 세티리진보다 진정 작용이 덜합니다. 세티리진은 일부 연구에서 작용 발현이 더 빠르고 만성 두드러기에 다소 강한 효과를 보일 수 있습니다. 둘 사이의 선택은 종종 개인의 내약성과 반응에 따라 결정됩니다. 국제 가이드라인에 따르면 두 약제 모두 알레르기 비염과 만성 두드러기의 1차 옵션으로 권장됩니다.

로라타딘을 매일 복용해도 되나요?

예. 로라타딘은 만성 알레르기 비염과 만성 두드러기의 매일 사용에 승인되어 있습니다. 처방 정보에 따르면 장기간 매일 투여가 잘 견뎌집니다. 그럼에도 특히 증상이 변하거나 다른 치료가 추가되거나 간 기능이 변할 때 처방의와의 정기적인 재평가가 권장됩니다.

다른 약물과 상호작용이 있나요?

로라타딘은 임상적으로 의미 있는 상호작용이 적습니다. 케토코나졸이나 에리스로마이신과 같은 강력한 CYP3A4 억제제는 혈장 농도를 증가시킬 수 있으나, 표준 용량에서는 증상을 유발하는 경우가 드뭅니다. 알코올과의 병용은 민감한 사람에서 가벼운 진정 작용을 가산할 수 있습니다. 처방 정보에 따르면 환자는 모든 병용 약물과 만성 질환, 특히 간 질환을 처방의에게 알려야 합니다.

어린이가 로라타딘을 복용할 수 있나요?

예, 연령과 체중에 따른 용량으로 가능합니다. 로라타딘은 일부 국가에서 2세부터 승인되어 있으며, 처방 정보에 명시된 단계적 용량 일정이 있습니다. 액상 제형은 정확한 소아 투여를 용이하게 합니다. 임상 가이드라인에 따르면 소아 처방은 만성 질환이나 간 기능 장애가 있는 어린 아동에서 특히 소아과 의사 또는 약사와 상의해야 합니다.

로라타딘의 주요 금기사항은 무엇인가요?

로라타딘은 분자 또는 부형제에 대한 알려진 과민증에서 금기입니다. 유의한 간 기능 장애에서는 용량 조절이 필요하므로 주의가 필요합니다. 임신 및 수유 중 사용은 처방의와 상의해야 합니다. 처방 정보에 따르면, 다른 알레르기 또는 중추신경계 작용 약물을 이미 복용 중인 경우 특히 처방 전에 의료진이 병력을 검토해야 합니다.

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