플루옥세틴
플루옥세틴은 임상에 도입된 최초의 SSRI로, 1987년부터 프로작이라는 이름으로 판매되며 매우 긴 반감기와 활성 대사체로 알려져 있습니다. 우울증, 강박장애, 신경성 폭식증 및 월경전 불쾌장애에 사용되며 WHO 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다.
- 분자식
- C17H18F3NO
- CAS 번호
- 54910-89-3
- ATC 코드
- N06AB03
- 분자량
- 309.33 g/mol
- 약물 분류
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- 다른 이름
- Prozac, Sarafem, Fontex
What is it?
플루옥세틴은 임상에 도달한 최초의 SSRI로, 1987년 FDA의 승인을 받아 일라이 릴리에서 프로작이라는 이름으로 판매되었습니다. 그 출시는 이전의 삼환계 항우울제보다 과량 복용 시 더 안전하고 내약성이 더 좋은 항우울제를 제공함으로써 정신과 처방을 변화시켰습니다. 허가받은 플루옥세틴 제네릭은 2001년부터 사용 가능하며 광범위하게 사용되고 있습니다. 이 분자는 WHO 필수의약품 목록에 포함되어 있으며 대부분의 주요 처방집에서 1차 SSRI로 등재되어 있습니다.
작용 기전
플루옥세틴은 세로토닌 재흡수 운반체를 선택적으로 억제하여 시냅스 세로토닌 가용성을 증가시킵니다. 약리학적으로 활성 대사체인 노르플루옥세틴은 작용 시간을 상당히 연장시킵니다. 치료 효과는 4-6주에 걸쳐 발현됩니다. 플루옥세틴은 모든 SSRI 중 가장 긴 반감기를 가지고 있어 일부 형태에서 1일 1회 또는 주 1회 투여가 가능하며, 반감기가 짧은 SSRI에서 발생하는 중단 증후군을 거의 제거합니다.
Pharmacokinetics
플루옥세틴은 경구 투여 후 잘 흡수됩니다. 플루옥세틴 자체의 말단 반감기는 1-4일이며, 활성 대사체 노르플루옥세틴의 반감기는 7-15일입니다. 정상 상태는 수 주 후에 도달합니다. 간 대사는 CYP2D6를 통해 이루어지며, 플루옥세틴은 이 효소의 강력한 억제제로 작용하여 임상적으로 중요한 약물 상호작용 원인이 됩니다. 매우 긴 반감기는 용량 변경이 완전히 나타나는 데 수 주가 걸린다는 것을 의미합니다.
Indications
플루옥세틴은 주요 우울장애(성인 및 8세부터의 소아), 강박장애, 신경성 폭식증, 공황장애 및 월경전 불쾌장애에 승인되어 있습니다. 견고한 소아 우울증 근거 기반과 FDA 소아 승인을 가진 유일한 SSRI입니다. 사라펨 브랜드는 동일한 분자를 PMDD에 특화하여 판매하며, 긴 반감기의 주간 제형은 복약 순응이 어려운 성인을 위해 사용 가능합니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 오심, 두통, 수면 장애, 성기능 이상 및 식욕 감소가 있습니다. 성기능 이상은 다른 SSRI와 유사합니다. 체중 감소는 체중 증가보다 더 흔합니다. 다른 세로토닌계 약물과 병용 시 세로토닌 증후군과 시작 단계에서 젊은 성인의 자살성 위험 증가가 계열 효과입니다. 매우 긴 반감기로 인해 다른 세로토닌계 약물로의 전환 시 수 주의 휴약 기간이 필요합니다.
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자주 묻는 질문
플루옥세틴이 원조 SSRI라고 불리는 이유는 무엇인가요? ▾
프로작이라는 이름으로 판매된 플루옥세틴은 임상에 도달한 최초의 SSRI(1987년 FDA 승인)이자 SSRI 계열을 정의한 약물입니다. 플루옥세틴 이전에는 삼환계 항우울제와 MAOI가 표준이었으나 내약성과 과량 복용에 대한 심각한 문제가 있었습니다. 플루옥세틴의 출시는 더 안전하고 내약성이 좋은 항우울제를 제공함으로써 정신과 처방을 변화시켰습니다.
플루옥세틴은 점감이 필요한가요? ▾
플루옥세틴의 매우 긴 반감기(모약물 1-4일, 활성 대사체 7-15일)는 중단 후 자체 점감되어 — 중단 증후군이 드물고 경미합니다. 임상 진료에 따르면 플루옥세틴은 일반적으로 구조화된 점감 없이 중단할 수 있으며, 이는 신중한 용량 감량이 필요한 파록세틴이나 벤라팍신과 대조됩니다.
플루옥세틴을 어린이에게 사용할 수 있나요? ▾
예 — 플루옥세틴은 다른 SSRI보다 더 강력한 소아 근거에 의해 뒷받침되는, 소아 주요 우울장애(8세부터)와 강박장애(7세부터)에 대한 FDA 승인을 받은 유일한 SSRI입니다. 임상 가이드라인에 따르면 플루옥세틴은 어린이와 청소년에게 SSRI가 필요할 때 선택되는 SSRI이며, 시작 단계 동안 발생하는 자살성을 정기적으로 모니터링합니다.
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