플루코나졸
플루코나졸은 외음질 및 구인두 칸디다증, 칸디다혈증, 크립토코쿠스 수막염 및 면역저하 환자의 예방에 성인 및 소아에게 사용되는 경구 및 비경구용 트리아졸 항진균제입니다. 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다.
- 분자식
- C13H12F2N6O
- CAS 번호
- 86386-73-4
- ATC 코드
- J02AC01
- 분자량
- 306.27 g/mol
- 약물 분류
- Triazole antifungal
- 다른 이름
- UK-49858, Fluconazol
What is it?
플루코나졸은 1990년 임상 사용이 승인되었으며 경구 캡슐, 경구 현탁액 및 비경구 주사액으로 공급됩니다. 적응증과 국가에 따라 처방 또는 비처방으로 조제되며, 외음질 칸디다증을 위한 경구 단회 투여 제형은 많은 국가에서 처방전 없이 구입할 수 있습니다. 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있으며 일상 진료와 전문 진료에 광범위하게 사용됩니다.
작용 기전
플루코나졸은 시토크롬 P450 의존성 효소인 라노스테롤 14-알파-탈메틸효소를 억제하는 트리아졸 항진균제로, 라노스테롤로부터 에르고스테롤 합성을 차단합니다. 에르고스테롤은 진균 세포막의 필수 구성 요소이므로 그 고갈은 막 기능 장애와 성장 억제를 초래합니다. 플루코나졸은 대부분의 칸디다 종(C. glabrata 및 C. krusei에서는 감수성 감소)과 크립토코쿠스 네오포만스에 대해 활성을 보입니다.
Pharmacokinetics
경구 플루코나졸은 잘 흡수되며 생체이용률은 90% 이상입니다. 혈장 단백 결합률은 낮습니다(12%). 약물은 뇌척수액(혈장 농도의 약 80%)을 포함한 대부분의 체액과 조직에 잘 침투하여 크립토코쿠스 수막염에 유용합니다. 플루코나졸은 주로 미변화체로 소변으로 배설됩니다. 혈장 반감기는 약 30시간으로 1일 1회 투여를 가능하게 합니다. 신장애 시 용량 조절이 필요합니다.
Indications
플루코나졸은 성인 및 소아에서 외음질 칸디다증, 구인두 및 식도 칸디다증, 요로 칸디다증, 복막염 및 감수성 균주에 의한 기타 침습성 칸디다증(칸디다혈증 포함), 크립토코쿠스 수막염(암포테리신 B 및 플루시토신으로 도입 후 플루코나졸 강화 및 유지)의 치료에 승인되어 있습니다. 또한 면역저하 환자의 예방요법과 일부 국가의 선별된 피부진균증에도 사용됩니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 두통, 오심, 복통이 있습니다. 일부 환자에서 간효소 상승이 발생하며, 드물게 중증 간독성이 보고되었습니다. 플루코나졸은 QT 간격을 연장시키며 드물게 토르사드 드 푸앵트와 관련이 있습니다. 플루코나졸은 중등도의 CYP2C9 및 CYP3A4 억제제로, 임상적으로 관련된 다수의 약물 상호작용이 있습니다. 처방 정보에 따르면 신장애 시 용량 조절이 필요합니다.
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자주 묻는 질문
질 칸디다증에 단회 투여 플루코나졸이 적절한 경우는 언제인가요? ▾
임신하지 않은 면역기능이 정상인 여성의 합병증 없는 급성 외음질 칸디다증은 일반적으로 플루코나졸 150mg 경구 단회 투여에 반응하며, 이는 더 긴 국소 항진균제 요법과 비슷한 효능을 보입니다. 국제 가이드라인에 따르면 이 요법이 광범위하게 사용됩니다. 재발성(연 4회 이상), 중증 또는 합병증성 칸디다증은 더 긴 요법과 임상의의 평가가 필요합니다.
크립토코쿠스 수막염에 플루코나졸이 사용되는 이유는 무엇인가요? ▾
플루코나졸은 뇌척수액에서 높은 농도(혈장의 약 80%)에 도달하고 크립토코쿠스 네오포만스에 활성이 있어 크립토코쿠스 수막염 치료의 강화 및 유지 단계에 유용합니다. 국제 가이드라인에 따르면 도입은 암포테리신 B(가급적 리포솜형)와 플루시토신으로 시행하고 이어서 고용량 플루코나졸로 강화한 후, 재발 방지를 위해 장기 유지요법을 시행합니다.
주요 약물 상호작용은 무엇인가요? ▾
플루코나졸은 중등도의 CYP2C9 및 CYP3A4 억제제로, 임상적으로 관련된 상호작용에는 와파린(출혈 위험과 함께), 페니토인, 술포닐우레아, 시클로스포린, 타크로리무스, 스타틴 및 기타 여러 약물의 농도 상승이 포함됩니다. QT 간격도 연장시켜 다른 QT 연장 약물과 병용 시 위험이 증가합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 임상의가 약물 목록을 검토해야 합니다.
플루코나졸은 임신 중 안전한가요? ▾
플루코나졸 150mg 단회 투여는 일관된 위해 증거 없이 질 칸디다증에 사용되어 왔으나, 임신 중 고용량 장기간 플루코나졸 사용은 선천성 결함과 관련이 있다고 보고되었습니다. 여러 규제 당국 발표에 따르면 임신 중 가능한 한 단회 투여 플루코나졸은 피하고 국소 항진균제를 우선시해야 하며, 고용량은 금기입니다. 의료진이 병력을 검토해야 합니다.
플루코나졸의 주요 금기사항은 무엇인가요? ▾
플루코나졸은 플루코나졸 또는 다른 아졸계에 대한 알려진 과민증, 그리고 여러 QT 연장 또는 강하게 대사되는 약물(예: 테르페나딘, 시사프라이드, 피모자이드 등 용량에 따라)과의 병용 시 금기입니다. 신장 및 간 기능 장애, QT 연장, 임신(고용량) 및 수유 중에는 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 임상의가 병력을 검토해야 합니다.
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