아바나필

What is it?

아바나필은 미쓰비시 타나베가 개발하고 비버스에 라이센스된 2세대 PDE5 억제제로, 2012년 FDA에서 스텐드라로 승인되고 유럽에서 스페드라로 승인되었습니다. 발기부전 치료를 위한 네 가지 PDE5 억제제(실데나필, 타다라필, 바르데나필과 함께) 중 가장 최근에 도입되었으며, 빠른 발현(일부 사용자는 15분 이내 효과 보고)과 시각 및 심혈관 부작용을 줄일 수 있는 보다 선택적인 효소 프로파일이 특징입니다.

작용 기전

아바나필은 음경해면체의 포스포디에스테라제 5형(PDE5)을 선택적으로 억제하여 cGMP를 증가시키고 성적 자극에 반응하여 산화질소 매개 혈관확장을 강화합니다. 실데나필 및 바르데나필과 비교하여 아바나필은 PDE6(망막) 및 PDE11(고환)보다 PDE5에 대한 선택성이 더 높으며, 이는 임상적으로 색각 장애가 적고 요통이나 근육통도 적을 가능성으로 이어집니다.

Pharmacokinetics

아바나필은 빠르게 흡수되며 30-45분에 최고 혈장 농도에 도달합니다(실데나필/바르데나필의 ~60분, 타다라필의 ~120분과 비교). 고지방 식사로 생체이용률이 감소하지만 실데나필보다는 덜합니다. 간 대사는 CYP3A4를 통해 이루어지며 말기 반감기는 6-17시간으로 필요시 투여를 지원합니다. 짧은 작용 시간은 보다 예측 가능하고 시간이 제한된 효과를 원하는 사용자에게 적합할 수 있습니다.

Indications

아바나필은 성인 남성의 발기부전에 승인되어 있습니다. 용량은 50, 100, 200mg이며 성행위 15-30분 전에 복용하고 1일 1회를 초과하지 않습니다. 폐고혈압에 대해서는 연구되지 않았으며, 여러 승인된 용도가 있는 실데나필 및 타다라필과 달리 발기부전 적응증 외에는 사용되지 않습니다.

Safety profile

가장 흔한 이상반응은 두통, 홍조, 코막힘, 요통이며, PDE5 계열에 일반적이지만 일반적으로 구약물보다 빈도가 낮습니다. 질산염과의 병용은 중증 저혈압 위험으로 인해 금기입니다. 알파차단제, 강력한 CYP3A4 억제제, 그리고 심각한 심혈관 질환, 간 또는 신장애 시 주의가 필요합니다. 지속발기증은 드물지만 심각한 위험입니다.