에스트레이스 (에스트라디올)

What is it?

에스트레이스는 미드 존슨이 처음 출시했고 현재 미국에서 알러간(AbbVie)이 판매하는 경구 에스트라디올 정과 0.01% 질크림의 오랜 브랜드명입니다. 0.5, 1, 2mg 함량의 허가된 에스트라디올 제네릭 정제는 널리 공급되어 대부분의 시장에서 처방의 대다수를 차지합니다. 에스트레이스는 미국에서 특히 비뇨생식기 위축에 사용되는 질크림 제형으로 잘 알려진 이름으로 남아 있습니다.

유효 성분

에스트레이스 정 1정에는 생체동등 17β-에스트라디올이 0.5mg, 1mg 또는 2mg 함유됩니다. 질크림에는 그램당 0.1mg의 에스트라디올이 포함됩니다. 활성 성분은 브랜드 에스트레이스와 동일 함량의 허가된 에스트라디올 제네릭 사이에 동일하며 규제 당국이 생물학적 동등성을 요구합니다.

Forms and dosages

에스트레이스는 0.5, 1, 2mg 경구 정제 및 0.01% 질크림으로 공급됩니다. 폐경기 HRT는 일반적으로 가장 낮은 유효 용량(경구 0.5–1mg)으로 시작하여 증상 개선에 따라 적정합니다. 질크림은 2주간 1일 2–4g 적용 후 유지로 1g을 주 1–3회 적용합니다. 자궁이 보존된 여성은 자궁내막 증식 예방을 위해 프로게스테론 병용이 필요합니다.

적응증

에스트레이스 정은 중등도-중증 혈관운동성 폐경 증상, 다른 약제 부적합 시 폐경 후 골다공증 예방, 여성 성선기능저하증, 여성화 호르몬요법의 일부로 승인되어 있습니다. 질크림은 중등도-중증 증상성 비뇨생식기 위축에 승인되어 있습니다. 전문의 감독하에 트랜스젠더 여성에서의 오프라벨 사용도 흔합니다.

작용 기전

에스트라디올은 표적 조직의 에스트로겐 수용체(ERα 및 ERβ)에 결합하여 혈관, 골격, 생식, 중추신경계 및 대사 기능과 관련된 유전자 발현을 조절합니다. 폐경기 HRT에서 혈관운동 증상과 비뇨생식기 위축을 완화하고 골흡수를 감소시킵니다. 경구 에스트라디올은 광범위한 초회 통과 대사를 거치며 에스트론 수치와 간 단백 합성을 증가시킵니다. 질크림은 주로 국소 효과를 나타내며 유지 용량에서 전신 노출은 제한적입니다.