メロキシカム
メロキシカムはCOX-2を優先的に阻害する経口の非ステロイド性抗炎症薬で、成人の変形性関節症、関節リウマチおよび強直性脊椎炎に使用されます。長い半減期により1日1回投与が可能です。
- 分子式
- C14H13N3O4S2
- CAS番号
- 71125-38-7
- ATCコード
- M01AC06
- 分子量
- 351.40 g/mol
- 薬効分類
- NSAID (preferential COX-2 inhibitor)
- 別名
- UH-AC 62, Meloxicam
What is it?
メロキシカムは1990年代に導入されたエノール酸誘導体のNSAIDです。経口錠、経口懸濁液、口腔内崩壊錠および注射液として供給されます。メロキシカムは処方箋によってのみ調剤されます。本剤はCOX-1に対してCOX-2を優先的に、ただし厳密に選択的ではないかたちで阻害し、従来型NSAIDと選択的COX-2阻害薬の中間的な忍容性プロファイルを示します。
作用機序
メロキシカムは低用量の治療域でCOX-2を優先してシクロオキシゲナーゼ酵素を阻害します。プロスタグランジン合成を低下させて疼痛、発熱および炎症を軽減します。COX-2優先性は胃粘膜保護に関与するプロスタグランジンを部分的に温存し、同等用量の非選択的NSAIDと比較して上部消化管毒性が低いことに寄与します。選択性は濃度依存的で、高用量では低下します。
Pharmacokinetics
メロキシカムは経口でよく吸収され、最高血漿中濃度は5～6時間後に到達し、遅発性の第二ピークを認めます。生物学的利用能は約89%です。血漿蛋白結合率は99%を超えます。本剤はCYP2C9および少程度CYP3A4により不活性代謝物に代謝され、尿および糞中に排泄されます。終末相半減期は約20時間で、1日1回投与を支えます。
Indications
メロキシカムは成人で変形性関節症、関節リウマチおよび強直性脊椎炎の症状治療に承認されています。一部の国では2歳以上の若年性特発性関節炎で体重に基づく用量で承認されています。臨床ガイドラインによれば、必要最短期間にわたり最小有効用量を使用し、心血管、消化管および腎の危険因子を定期的に再評価すべきです。
Safety profile
一般的な副作用には消化管症状、末梢浮腫、高血圧および頭痛があります。他のNSAIDと同様に、メロキシカムは心筋梗塞および脳卒中を含む心血管血栓性事象、ならびに重篤な消化管事象に関するクラス警告を有します。腎機能障害、高カリウム血症および肝毒性が報告されています。添付文書によれば、禁忌には重度の心不全、最近の冠動脈バイパス術、活動性の消化性潰瘍および重度の肝・腎機能障害が含まれます。
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よくある質問
メロキシカムとセレコキシブはどう違いますか？ ▾
両者とも優先的または選択的なCOX-2阻害を有しますが、セレコキシブは治療用量でより厳密に選択的であり、メロキシカムの優先性は高用量で薄れます。両者とも非選択的NSAIDより上部消化管有害事象の頻度が低くなります。臨床ガイドラインによれば、両者の選択は適応、用量、併存疾患および個人の反応に依存し、処方医が決定します。
なぜメロキシカムは1日1回服用しますか？ ▾
メロキシカムは約20時間の長い終末相半減期を有し、1日1回投与が可能です。添付文書によれば、慢性炎症性疾患における通常の成人用量は1日1回7.5mgまたは15mgで、最短期間にわたる最小有効用量が推奨されます。定常状態は数日の規則的投与で達成されます。
メロキシカムは胃の問題を引き起こしますか？ ▾
メロキシカムは消化不良、悪心、腹痛などの消化管症状を引き起こすことがあり、まれに上部消化管潰瘍および出血を生じます。リスクは同等用量の非選択的NSAIDより低いものの、高用量のメロキシカムでは厳密に選択的なCOX-2阻害薬より高くなります。添付文書によれば、高リスク患者では処方医の判断のもとで胃保護を考慮すべきです。
メロキシカムは長期使用できますか？ ▾
メロキシカムは慢性炎症性疾患の症状治療に承認されており、必要に応じて長期使用が可能です。ただし、臨床ガイドラインによれば、必要最短期間にわたり最小有効用量を使用し、心血管、消化管および腎の危険因子を定期的に再評価すべきです。長期使用は胃または腎保護を追加し得る処方医の監督下で行うべきです。
メロキシカムの主な禁忌は何ですか？ ▾
メロキシカムはメロキシカムまたは他のNSAIDに対する既知の過敏症、活動性の消化性潰瘍または消化管出血、重度の心不全、冠動脈バイパス手術周術期、重度の肝・腎機能障害および妊娠後期で禁忌です。心血管危険因子および高齢患者では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴を確認しなければなりません。
本ウェブサイトの情報は参考および教育目的のみで提供されます。資格を有する医療従事者への相談に代わるものではありません。