Synthetic estrogen / contraceptive
Ethinyl Estradiolとグレープフルーツ:実際に相互作用はありますか?
グレープフルーツは薬剤と相互作用するジュースとして有名であり、その警告は多くの薬剤において実際に根拠があります。3mg / 0.03mgにおけるEthinyl Estradiol(Ethinyl Estradiol)に特に関係するかどうかは、有効成分Ethinyl Estradiolが腸壁のCYP3A4で代謝されるか、そして初回通過代謝においてその経路がどの程度寄与しているかによります。
CYP3A4機構
グレープフルーツ(およびそのジュース)は腸壁のCYP3A4酵素を阻害し、この酵素で代謝される薬剤の吸収量を増加させます。CYP3A4による初回通過代謝を受けるSynthetic estrogen / contraceptiveクラスの薬剤では、日常的なグレープフルーツの摂取によりEthinyl Estradiolの血漿中濃度が臨床的に意義のある程度まで上昇し、副作用が増強されることがあります。
Ethinyl Estradiol使用時の対応
Ethinyl Estradiolの添付文書において、グレープフルーツが相互作用として記載されている場合は、グレープフルーツを完全に避けるか、服用タイミングを処方医と相談することが最も安全な対応です。エチニルエストラジオールはエストロゲン受容体に結合し、天然エストラジオールと類似のエストロゲン作用を示します。17α-エチニル基が初回通過代謝を遮断するため、EEはエストラジオールよりも著しく高い経口バイオアベイラビリティと長い半減期を有します。避妊においてEEはプロゲスチン成分と相乗的に作用してLHおよびFSHの放出を抑制し、排卵を防ぎます。EEはまた子宮内膜を安定化させ、プロゲスチン単独で生じ… 時折少量を摂取する程度は許容されることもありますが、Ethinyl Estradiolの3mg / 0.03mg服用時間付近で日常的に大量を摂取することは推奨されません。
よくある質問
Ethinyl Estradiol服用中にグレープフルーツを食べてもよいですか? ▾
Synthetic estrogen / contraceptiveクラスの一部の薬剤では、CYP3A4阻害のためグレープフルーツを避けるか制限することが望まれます。Ethinyl Estradiolが具体的に影響を受けるかはEthinyl Estradiolによって異なり、添付文書に記載されています。判断に迷う場合は薬剤師に相談するか、患者向け説明書をご確認ください。
Ethinyl Estradiolと一緒にグレープフルーツをどの程度まで摂取できますか? ▾
相互作用が問題となる薬剤では、適度な毎日の摂取量(グレープフルーツ1個または大きなコップ1杯のジュース)でも薬物濃度が顕著に変動することがあります。Ethinyl Estradiolを3mg / 0.03mgで服用する場合、個人差はありますが、相互作用が記載されているならグレープフルーツを避けるのが慎重な選択です。
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