シプロフロキサシン

What is it?

シプロフロキサシンは1980年代後半に承認された第二世代フルオロキノロンです。経口錠、経口懸濁液、静注液、ならびに眼科・耳科用外用製剤として供給されます。シプロフロキサシンは処方によってのみ調剤されます。複数の規制当局は、腱、神経、関節および中枢神経系に関わる障害をもたらし得る永続的な有害事象のため、フルオロキノロンに対する枠組み警告または使用制限を導入しています。

作用機序

シプロフロキサシンはDNA複製、転写および修復に必須の酵素である細菌DNAジャイレース（トポイソメラーゼII）およびトポイソメラーゼIVを阻害します。その結果、緑膿菌を含む多くのグラム陰性菌および一部のグラム陽性菌に対して急速な殺菌作用を示します。ジャイレース変異および排出ポンプによる耐性は多くの地域で著しく増加しており、特に大腸菌およびサルモネラで顕著です。

Pharmacokinetics

シプロフロキサシンは経口で良好に吸収され、生物学的利用能は約70%です。血漿蛋白結合率は低く（20%-40%）、代謝は部分的で、大部分は未変化体のまま尿中に排泄され、腎機能障害では用量調整が必要です。終末相半減期は約4時間で1日2回の経口投与を裏付けます。制酸薬、カルシウム、鉄、亜鉛含有製品との併用は分子のキレート形成により吸収を大きく低下させます。

Indications

シプロフロキサシンは成人で複雑性尿路感染症、急性腎盂腎炎、前立腺炎、旅行者下痢症を含む消化管感染症、特定の呼吸器および皮膚感染症、炭疽菌曝露、特定の骨・関節感染症の治療に承認されています。臨床ガイドラインおよび規制通知によれば、障害をもたらし得る有害事象のリスクのため、他の抗菌薬が適切な単純感染症において第一選択として使用すべきではありません。

Safety profile

一般的な副作用には消化管症状、頭痛、めまいおよび発疹があります。重篤な事象には腱症および腱断裂（特にアキレス腱、高齢者またはコルチコステロイド併用例）、末梢神経障害、中枢神経系への影響、感受性のある患者での大動脈解離または動脈瘤が含まれます。添付文書および枠組み警告によれば、これらの事象の最初の兆候で中止し、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。