セレコキシブ
セレコキシブは、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、急性疼痛および原発性月経困難症に対し成人に使用される経口COX-2選択的非ステロイド性抗炎症薬で、上部消化管毒性が軽減されています。
- 分子式
- C17H14F3N3O2S
- CAS番号
- 169590-42-5
- ATCコード
- M01AH01
- 分子量
- 381.37 g/mol
- 薬効分類
- COX-2 selective NSAID
- 別名
- SC-58635, Celecoxib
What is it?
セレコキシブは臨床使用が承認された最初のシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）選択的阻害薬であり、1998年に導入されました。複数の含量の経口カプセルとして供給され、処方によってのみ調剤されます。セレコキシブは、従来の非選択的NSAIDと比較して上部消化管毒性の軽減が望まれる慢性炎症性疾患で広く使用されており、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。
作用機序
セレコキシブは炎症部位で誘導される酵素アイソフォームであるシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）を選択的に阻害し、疼痛、発熱および炎症の原因となるプロスタグランジン産生を阻害します。非選択的NSAIDと比べ、治療用量でのCOX-1阻害は限定的で、胃粘膜保護および血小板凝集に関与するプロスタグランジンが温存されます。その結果、抗炎症作用および鎮痛作用と上部消化管毒性の軽減が両立します。
Pharmacokinetics
セレコキシブは経口で良好に吸収され、最高血漿中濃度は2-3時間で到達します。血漿蛋白結合率は約97%です。主にCYP2C9により不活性代謝物に代謝され、尿および糞中に排泄されます。終末相半減期は約11時間で、1日1回または2回の投与を裏付けます。CYP2C9低代謝型では曝露量が高く、添付文書によりより低い開始用量が必要です。
Indications
セレコキシブは成人で変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、急性疼痛および原発性月経困難症の治療に承認されています。一部の国では2歳以上の若年性関節リウマチに体重ベースの用量で承認されています。家族性大腸腺腫症の旧適応は多くの地域で取り下げられています。臨床ガイドラインによれば、最も短い必要期間にわたり最低有効用量を使用すべきです。
Safety profile
一般的な副作用には消化管症状（従来のNSAIDより低頻度）、末梢浮腫、高血圧および頭痛が含まれます。セレコキシブは特に長期高用量使用において、心筋梗塞および脳卒中を含む心血管血栓性事象および重篤な消化管事象に対するクラス警告を有します。腎機能障害、高カリウム血症および肝毒性が報告されています。添付文書によれば、重度心不全、最近のCABG手術および既知のスルホンアミド過敏症が禁忌に含まれます。
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よくある質問
セレコキシブはイブプロフェンより胃に安全なのはなぜですか？ ▾
セレコキシブはCOX-2を選択的に阻害し、胃粘膜の保護プロスタグランジンを産生するCOX-1を概ね温存します。その結果、大規模無作為化試験では同等の抗炎症用量の非選択的NSAIDと比べ上部消化管潰瘍および出血の発生率が低いことが示されています。臨床ガイドラインによれば、消化管リスクが高い場合にセレコキシブが優先されますが、心血管プロファイルも考慮する必要があります。
セレコキシブは心血管リスクを増加させますか？ ▾
セレコキシブを含むすべてのNSAIDは、特に高用量および長期使用において心筋梗塞および脳卒中などの血栓性心血管事象のリスクを増加させる可能性があります。大規模比較試験では、通常用量のセレコキシブの心血管リスクはナプロキセンおよびイブプロフェンと同程度であることが示唆されています。添付文書によれば、処方医は患者ごとに心血管および消化管リスクを比較考慮する必要があります。
セレコキシブでスルホンアミドアレルギーが問題となるのはなぜですか？ ▾
セレコキシブはその化学構造にスルホンアミド基を含みます。添付文書によれば、交差反応性の理論的リスクのためスルホンアミドに対する既知の過敏症患者では禁忌です。臨床的意義は議論がありますが、特にスルホンアミド系抗菌薬に対する重篤な過去反応がある患者では注意が推奨されます。
セレコキシブは低用量アスピリンと併用すべきですか？ ▾
セレコキシブは心血管予防に用いる低用量アスピリンと同じ抗血小板保護作用を提供しません。NSAIDが必要な低用量アスピリン服用患者では必要時に併用できますが、非選択的NSAIDに対するセレコキシブの消化管上の利点は減少します。臨床ガイドラインによれば、プロトンポンプ阻害薬による胃保護を考慮でき、処方医がレジメンを調整します。
セレコキシブの主な禁忌は何ですか？ ▾
セレコキシブはセレコキシブ、スルホンアミドまたはNSAIDに対する既知の過敏症、活動性消化性潰瘍または消化管出血、重度心不全、冠動脈バイパス術周術期、重度肝機能障害および妊娠後期において禁忌です。腎機能障害、高血圧およびその他の心血管リスク因子では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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