ビマトプロスト

What is it?

ビマトプロストは2001年に臨床使用が承認されたプロスタミドF2-α構造の合成類似体です。0.01%または0.03%の点眼液および美容適応用の睫毛用液として供給されます。大半の地域で処方箋によってのみ調剤されますが、睫毛用製剤は一部の市場でより広く入手可能です。慢性開放隅角緑内障の第一選択薬として最も多く処方される薬剤の一つです。

作用機序

ビマトプロストは線維柱帯および ぶどう膜強膜経路の両方を介して房水流出を増加させるプロスタミド類似体で、眼圧を低下させます。ラタノプロストのような純粋なプロスタグランジンF2-α類似体と異なり、ビマトプロストはFP受容体に加えてプロスタミド受容体にも作用する可能性がありますが、この違いの臨床的意義については議論があります。貧毛症適応は成長期の延長と毛包活動の増加によります。

Pharmacokinetics

局所ビマトプロストは角膜を介して速やかに吸収され、10分以内に房水中で最高濃度に達します。全身吸収は最小限です。ビマトプロストは酸化、N-脱エチル化、グルクロン酸抱合を受けて複数の代謝物となり、主に尿および糞便を介して排泄されます。局所投与後の終末血漿半減期は約45分です。眼圧低下効果は少なくとも24時間持続し、1日1回投与を支えます。

Indications

ビマトプロストは成人の眼圧上昇および慢性開放隅角緑内障の治療に承認されています。また、一部の市場では睫毛貧毛症（睫毛が不十分または不足）の治療にも承認されています。臨床ガイドラインによれば、ビマトプロストなどのプロスタグランジン類似体は、その有効性、1日1回投与、好ましい全身安全性プロファイルから、新規診断緑内障の第一選択療法として一般的に位置づけられています。

Safety profile

一般的な副作用には結膜充血、眼刺激、睫毛の成長と濃色化、および永久的な進行性虹彩色素沈着が含まれます。眼周囲皮膚色素沈着も報告されており、可逆的な可能性があります。あまり一般的でない副作用には黄斑浮腫（特に無水晶体または眼内レンズ挿入患者）およびぶどう膜炎があります。添付文書によれば、コンタクトレンズ装用者は点眼前にレンズを外し、患者には潜在的な美容的変化について説明する必要があります。