アトルバスタチン
アトルバスタチンは、成人の心血管疾患の一次および二次予防に使用される高強度スタチンです。HMG-CoA還元酵素を阻害してLDLコレステロールを低下させ、心血管イベントのリスクを軽減します。
- 分子式
- C33H35FN2O5
- CAS番号
- 134523-00-5
- ATCコード
- C10AA05
- 分子量
- 558.65 g/mol
- 薬効分類
- HMG-CoA reductase inhibitor (statin)
- 別名
- CI-981, Atorvastatina
What is it?
アトルバスタチンは1996年に米国で承認された合成HMG-CoA還元酵素阻害薬です。複数の含量の経口錠として供給され、最も広く処方される脂質低下薬の一つです。処方箋によってのみ調剤され、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。高用量では、LDLコレステロールを約50%以上低下させることが可能な高強度スタチンに分類されます。
作用機序
アトルバスタチンは、肝臓のコレステロール合成における律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害します。細胞内コレステロール量の低下は肝細胞表面のLDL受容体を増加させ、循環LDLの除去を促進します。また、内皮機能、炎症、プラーク安定性に対する多面的作用も示します。臨床的には用量に応じてLDLコレステロールが約30%から60%低下し、主要心血管イベントも相応に減少します。
Pharmacokinetics
アトルバスタチンは経口投与後速やかに吸収され、1～2時間で最高血漿濃度に達します。広範な肝初回通過取り込みと主にCYP3A4による代謝のため、絶対生物学的利用能は約14%です。血漿蛋白結合率は98%を超えます。親化合物の終末半減期は約14時間で、活性代謝物が有効半減期を延長します。排泄は主に胆汁性です。強力なCYP3A4阻害薬およびグレープフルーツジュースは曝露を著しく増加させます。
Indications
アトルバスタチンは成人で原発性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の治療、リスクの高い患者の心血管イベントの予防、急性冠症候群、脳卒中または血行再建術後の心血管イベントの二次予防に承認されています。また家族性高コレステロール血症を有する10歳以上の青年で専門医監督下に承認されています。臨床ガイドラインによれば、用量選択は基礎リスクとLDL目標値に基づきます。
Safety profile
最も多い副作用は筋肉痛、消化器症状、軽度の肝酵素上昇です。横紋筋融解症を含む重度の筋障害はまれですが、特に強力なCYP3A4阻害薬、フィブラートとの併用や腎機能障害時には生命を脅かす可能性があります。スタチン療法に関連する新規糖尿病発症が報告されています。添付文書によれば、患者は原因不明の筋肉痛、脱力、または濃色尿を報告する必要があり、治療開始前に肝機能を確認すべきです。
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よくある質問
アトルバスタチンとロスバスタチンはどう違いますか？ ▾
両者とも高強度スタチンですが、薬物動態が異なります。ロスバスタチンはより親水性で半減期が約19時間と長く、主に未変化体のまま排泄されますが、アトルバスタチンはより親油性で広範にCYP3A4代謝を受けます。同等のLDL低下に対して用量範囲が異なります。両者の選択は、個々の反応、薬物相互作用、腎機能、人種に基づき処方医が行います。
アトルバスタチンは朝と夜のどちらに服用すべきですか？ ▾
アトルバスタチンは食事の有無にかかわらず1日のいつでも服用できます。これは長い有効半減期により24時間サイクル全体でコレステロール合成が持続的に阻害されるためです。これは通常夕方に服用されるシンバスタチンなどの短時間作用型スタチンとは対照的です。添付文書によれば、タイミングよりも一貫性が重要であり、毎日同じ時間に服用することで服薬遵守が向上します。
スタチン関連の筋肉痛は深刻ですか？ ▾
ほとんどのスタチン関連筋肉痛は良性で中止後可逆的ですが、まれな重度横紋筋融解症は生命を脅かす可能性があります。リスク因子には高用量、強力なCYP3A4阻害薬またはフィブラートとの併用、高齢、女性、低体格指数、腎機能障害が含まれます。添付文書によれば、原因不明の筋肉痛、脱力、または濃色尿は評価のため速やかに処方医に報告すべきです。
アトルバスタチンとグレープフルーツジュースを避ける理由は？ ▾
グレープフルーツジュースはアトルバスタチンの代謝を主に担う酵素であるCYP3A4を阻害します。定期的な摂取は血漿濃度と筋障害を含む副作用リスクを著しく増加させる可能性があります。添付文書によれば、アトルバスタチン治療中は大量または定期的なグレープフルーツジュース摂取を避けるべきであり、食事内容の変更計画は処方医と相談すべきです。
アトルバスタチンの主な禁忌は何ですか？ ▾
アトルバスタチンは本剤に対する既知の過敏症、活動性肝疾患または原因不明の血清トランスアミナーゼ持続上昇、妊娠および授乳中に禁忌です。腎機能障害、強力なCYP3A4阻害薬の併用、筋障害高リスク患者では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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