アルブテロール（サルブタモール）
アルブテロール（国際的にはサルブタモール）は、喘息および慢性閉塞性肺疾患における気管支痙攣の急速な緩和に成人および小児で使用される短時間作用性β2刺激薬です。吸入後数分以内に気管支拡張作用が発現します。
- 分子式
- C13H21NO3
- CAS番号
- 18559-94-9
- ATCコード
- R03AC02
- 分子量
- 239.31 g/mol
- 薬効分類
- Short-acting beta-2 agonist (SABA)
- 別名
- Salbutamol, Albuterol
What is it?
アルブテロールは、他の多くの地域でサルブタモールとして知られる分子の米国における一般名です。1960年代後半に承認されて以来、呼吸器医療において最も広く使用されている短時間作用性β2刺激薬であり続けています。本剤は加圧式定量噴霧式吸入器、ドライパウダー吸入器、ネブライザー用液剤、経口錠および経口シロップとして供給されます。急性緩和に臨床的に重要な剤形は吸入剤です。
作用機序
アルブテロールは気管支平滑筋のβ2アドレナリン受容体を選択的に活性化し、気道弛緩と速やかな気管支拡張をもたらします。また短期的にはマスト細胞からの炎症メディエーター放出を抑制し、粘液線毛クリアランスをわずかに向上させます。全身濃度が高くなると他部位のβ2受容体も活性化し、振戦や頻脈などの副作用に寄与します。
Pharmacokinetics
吸入後、気管支拡張作用は5～15分以内に発現し、30～90分で最大効果に達し、作用持続時間は3～6時間です。吸入用量のごく一部のみが全身循環に移行します。経口生物学的利用能は約50%です。アルブテロールは肝臓で代謝され尿中に排泄されます。R-鏡像異性体（レバルブテロール）は一部の国で単一異性体として別途販売されています。
Indications
アルブテロールは成人および小児で喘息における気管支痙攣の緩和、および慢性閉塞性肺疾患における可逆性気道閉塞の緩和に承認されています。さらに運動誘発性気管支痙攣の予防、急性増悪時のネブライザー療法の一環としても使用されます。現行ガイドラインによれば、持続性喘息におけるアルブテロール単独療法はもはや推奨されず、必ずコントローラー薬を追加すべきとされています。
Safety profile
一般的な副作用には振戦、動悸、頻脈、神経過敏、頭痛があり、特に頻回または高用量使用で生じます。高用量ネブライザー療法、特に副腎皮質ステロイドや利尿薬との併用時には低カリウム血症が起こりうります。アルブテロールが頻回に必要となることは疾患コントロール不良と重症増悪リスク増加を示します。添付文書によれば、使用量が定められた閾値を超える場合は医療従事者による再評価が必要です。
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よくある質問
アルブテロールはどのくらい速く効きますか？ ▾
吸入後、アルブテロールは通常5～15分以内に明らかな気管支拡張をもたらし、30～90分で最大効果に達します。作用持続時間は約3～6時間です。添付文書によれば、吸入器は気管支痙攣の急性緩和や、運動などの予期される誘因の前に使用されます。持続する症状や重症症状は速やかに対応する必要があります。
アルブテロールを毎日使うことがなぜ警告サインなのですか？ ▾
短時間作用性β2刺激薬を頻回に必要とすることは、喘息における気道炎症のコントロール不良を示し、重症増悪および死亡リスクの上昇と関連します。国際ガイドラインによれば、週2回以上（運動前予防を除く）の使用は維持療法の見直しを促す閾値とされています。アルブテロール単独で喘息を治療することはもはや推奨されません。
アルブテロールは他の呼吸器薬と併用できますか？ ▾
はい。アルブテロールは慢性喘息およびCOPDで吸入ステロイド、長時間作用性β2刺激薬、長時間作用性ムスカリン拮抗薬、ロイコトリエン拮抗薬としばしば併用されます。複数の組み合わせで配合吸入器が存在します。添付文書によれば、吸入器の選択、順序、間隔は処方医が定め、関連する診察ごとに見直されるべきです。
アルブテロールに心臓のリスクはありますか？ ▾
アルブテロールはβ2受容体に選択的ですが、高用量では心臓のβ1受容体も刺激し、動悸や頻脈を引き起こすことがあります。虚血性心疾患、重症高血圧、甲状腺機能亢進症、不整脈の患者では注意が必要です。添付文書によれば、医療従事者は処方前に病歴を確認し、心血管系合併症がある場合はより綿密にモニタリングする必要があります。
アルブテロールの主な禁忌は何ですか？ ▾
アルブテロールは本分子に対する既知の過敏症で禁忌です。頻脈性不整脈、重症虚血性心疾患、甲状腺機能亢進症、重症高血圧、低カリウム血症、妊娠および授乳中には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴と現在の服用薬リストを確認する必要があり、特に他のβ刺激薬や交感神経興奮薬を既に使用している場合に重要です。
本ウェブサイトの情報は参考および教育目的のみで提供されます。資格を有する医療従事者への相談に代わるものではありません。