Tibolone vs Norethindrone: side-by-side comparison
Tibolone (Synthetic steroid (STEAR)) and Norethindrone (Progestin) belong to different therapeutic classes and are rarely substitutes for each other. The comparison is useful when a single patient is weighing both options for adjacent or overlapping needs.
| Property | Tibolone | Norethindrone |
|---|---|---|
| Therapeutic class | Synthetic steroid (STEAR) | Progestin |
| CAS | 5630-53-5 | 68-22-4 |
| ATC | G03CX01 | G03DC02 |
| Molecular weight | 312.45 g/mol | 298.42 g/mol |
| Brands with this active ingredient | 1 | 1 |
What they share
Tibolone and Norethindrone share the common regulatory framework for prescription active ingredients, bioequivalence standards for generics, and pharmacist oversight. Beyond that, points in common are limited.
Key differences
Tibolone acts by a different mechanism than Norethindrone, with indications that barely overlap. Comparing the two is useful when a clinician has mentioned both in the same context or the patient wants to understand why one was prescribed instead of the other.
Mechanisms compared
Tibolone: チボロンはプロドラッグであり、吸収後速やかに異なる組織選択的活性を持つ3つの活性代謝物（3α-OH-チボロン、3β-OH-チボロン、Δ4-チボロン）に変換されます。水酸化代謝物は骨、膣、脳でエストロゲン活性を持ち（閉経症状の緩和と骨保護）、Δ4代謝物はプロゲスチン活性および弱いアンドロゲン活性を持ちます（子宮内膜の保護と性欲のサポート）。この選択性がチボロンをバランスのとれたHRT代替薬として位置づける根拠です。 Norethindrone: ノルエチンドロンはプロゲステロン受容体に結合し、黄体ホルモン作用を発揮します：頸管粘液の濃厚化、LHサージの抑制、子宮内膜の菲薄化、十分な用量での排卵抑制。また弱いアンドロゲン活性を有し、これがドロスピレノンやプロゲステロンなどの新世代黄体ホルモンとの違いとなります。複合避妊ではエチニルエストラジオールと併用され、黄体ホルモン単独ピルでは頸管粘液変化による避妊効果が主であり、排卵抑制の程度は変動します。
Indications compared
Tibolone: チボロンは（承認されている国において）最後の自然月経から少なくとも12か月経過した女性における中等度から重度の血管運動性閉経症状の治療、および閉経後骨粗鬆症の予防に承認されています。チボロンが利用可能な市場の現行の閉経ガイドラインによれば、特により単純な投与法を好む、あるいは弱いアンドロゲン活性による一定の性欲面でのメリットを望む女性において、複合エストロゲン-プロゲスチンHRTの合理的な代替薬と考えられています。 Norethindrone: ノルエチンドロンは妊娠予防（黄体ホルモン単独および複合製剤）、続発性無月経、異常子宮出血、子宮内膜症関連疼痛、および更年期ホルモン補充療法の一部として承認されています。子宮内膜症および異常子宮出血には高用量（5〜15mg）の酢酸ノルエチンドロンが好まれます。現行避妊ガイドラインによれば、ノルエチンドロンベースのピルは合理的な第一選択肢ですが、皮膚関連状態には新世代黄体ホルモンが好まれることが多くなっています。
Safety profile
Tibolone: 一般的な有害事象には腟出血または不正出血（特に最初の3か月間）、乳房圧痛、体重変化、頭痛、めまいがあります。LIFT試験（2008年）でチボロンは高齢女性の骨折リスクと乳がんリスクを低下させましたが、60歳超の女性で脳卒中リスクを増加させ、多くの市場で年齢制限のある使用となりました。チボロンは60歳以降または閉経後10年以上経過後に開始すべきではありません。子宮内膜出血は速やかな評価を要します。 Norethindrone: 一般的な副作用には不正出血、乳房痛、悪心、気分変化、頭痛があります。メドロキシプロゲステロンなどの旧世代黄体ホルモンと比較して、ノルエチンドロンはアンドロゲン活性が強く、感受性のある女性ではざ瘡や体重増加を悪化させる可能性があります。ドロスピレノンなどの新世代黄体ホルモンと比較して、静脈血栓塞栓症リスクは低くなります。現行ガイドラインによれば、ノルエチンドロン含有複合避妊薬は第3世代および第4世代黄体ホルモンピルより血栓リスクが低いとさ…
よくある質問
Is Tibolone better than Norethindrone? ▾
Tibolone and Norethindrone are not "better or worse" — they treat different things. The sensible question is which fits your specific need.
Can Tibolone and Norethindrone be combined? ▾
Whether they can be combined depends on the indications and the interaction profile of each. If both are in a single prescription, the prescriber has weighed it; in self-medication they should never be combined.
Do they have the same side-effect profile? ▾
No — they belong to different classes and have distinct side-effect profiles. Each has its own prescribing information.
Products with Tibolone
Products with Norethindrone
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