Levonorgestrel vs Tibolone: side-by-side comparison
Levonorgestrel (Synthetic progestin (emergency contraception)) and Tibolone (Synthetic steroid (STEAR)) belong to different therapeutic classes and are rarely substitutes for each other. The comparison is useful when a single patient is weighing both options for adjacent or overlapping needs.
| Property | Levonorgestrel | Tibolone |
|---|---|---|
| Therapeutic class | Synthetic progestin (emergency contraception) | Synthetic steroid (STEAR) |
| CAS | 797-63-7 | 5630-53-5 |
| ATC | G03AC03 | G03CX01 |
| Molecular weight | 312.5 g/mol | 312.45 g/mol |
| Brands with this active ingredient | 1 | 1 |
What they share
Levonorgestrel and Tibolone share the common regulatory framework for prescription active ingredients, bioequivalence standards for generics, and pharmacist oversight. Beyond that, points in common are limited.
Key differences
Levonorgestrel acts by a different mechanism than Tibolone, with indications that barely overlap. Comparing the two is useful when a clinician has mentioned both in the same context or the patient wants to understand why one was prescribed instead of the other.
Mechanisms compared
Levonorgestrel: 緊急避妊において、レボノルゲストレルはLHサージ前に服用された場合、主に排卵の遅延または抑制によって作用します。確立された妊娠を中断させることはなく、堕胎作用もありません。継続的な経口避妊では、より低い1日用量で排卵を抑制し、頸管粘液を濃化させ、子宮内膜の受容性を変化させます。ホルモン放出子宮内システムでは子宮内膜への局所作用が優位で、レボノルゲストレルの全身曝露は最小限です。 Tibolone: チボロンはプロドラッグであり、吸収後速やかに異なる組織選択的活性を持つ3つの活性代謝物（3α-OH-チボロン、3β-OH-チボロン、Δ4-チボロン）に変換されます。水酸化代謝物は骨、膣、脳でエストロゲン活性を持ち（閉経症状の緩和と骨保護）、Δ4代謝物はプロゲスチン活性および弱いアンドロゲン活性を持ちます（子宮内膜の保護と性欲のサポート）。この選択性がチボロンをバランスのとれたHRT代替薬として位置づける根拠です。
Indications compared
Levonorgestrel: レボノルゲストレルは、緊急避妊（1.5mg単回用量）、定期経口避妊（エチニルエストラジオールとの配合またはプロゲスチン単独）、長期避妊および月経過多治療のためのホルモン放出子宮内システムの有効成分として承認されています。本剤は通常の妊娠中絶（堕胎作用なし）や緊急用量での定期避妊薬としての使用は承認されていません。 Tibolone: チボロンは（承認されている国において）最後の自然月経から少なくとも12か月経過した女性における中等度から重度の血管運動性閉経症状の治療、および閉経後骨粗鬆症の予防に承認されています。チボロンが利用可能な市場の現行の閉経ガイドラインによれば、特により単純な投与法を好む、あるいは弱いアンドロゲン活性による一定の性欲面でのメリットを望む女性において、複合エストロゲン-プロゲスチンHRTの合理的な代替薬と考えられています。
Safety profile
Levonorgestrel: 緊急避妊使用時の一般的な副作用には悪心、頭痛、倦怠感、めまい、乳房圧痛および月経周期の変化があります。通常は一過性です。緊急避妊の反復使用は有害ではありませんが、定期避妊より有効性は劣ります。添付文書によれば、レボノルゲストレルは概して忍容性が良好で、その良好な安全性プロファイルを反映し多くの国で緊急避妊薬として市販されています。 Tibolone: 一般的な有害事象には腟出血または不正出血（特に最初の3か月間）、乳房圧痛、体重変化、頭痛、めまいがあります。LIFT試験（2008年）でチボロンは高齢女性の骨折リスクと乳がんリスクを低下させましたが、60歳超の女性で脳卒中リスクを増加させ、多くの市場で年齢制限のある使用となりました。チボロンは60歳以降または閉経後10年以上経過後に開始すべきではありません。子宮内膜出血は速やかな評価を要します。
よくある質問
Is Levonorgestrel better than Tibolone? ▾
Levonorgestrel and Tibolone are not "better or worse" — they treat different things. The sensible question is which fits your specific need.
Can Levonorgestrel and Tibolone be combined? ▾
Whether they can be combined depends on the indications and the interaction profile of each. If both are in a single prescription, the prescriber has weighed it; in self-medication they should never be combined.
Do they have the same side-effect profile? ▾
No — they belong to different classes and have distinct side-effect profiles. Each has its own prescribing information.
Products with Levonorgestrel
Products with Tibolone
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