Citrate de sildénafil
Le citrate de sildénafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5 utilisé chez l'homme adulte dans la dysfonction érectile. Il favorise l'érection en augmentant le GMP cyclique dans les tissus péniens lors d'une stimulation sexuelle. Disponible en princeps et en génériques.
- Formule chimique
- C22H30N6O4S
- Numéro CAS
- 171599-83-0
- Code ATC
- G04BE03
- Masse moléculaire
- 666.7 g/mol
- Classe pharmacologique
- PDE5 inhibitor
- Également appelé
- Sildenafil, UK-92,480
What is it?
Le citrate de sildénafil est la forme saline du sildénafil, une petite molécule développée au début des années 1990 par Pfizer comme candidat dans l'angor. Au cours des essais cliniques, son effet sur l'érection a été identifié, et le composé a été autorisé en 1998 sous le nom de marque Viagra. Il figure aujourd'hui parmi les traitements les plus prescrits en andrologie chez l'adulte, aussi bien sous forme de princeps que de génériques autorisés.
Mécanisme d'action
Le citrate de sildénafil inhibe sélectivement la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), l'enzyme qui dégrade le guanosine monophosphate cyclique dans le corps caverneux. En bloquant la PDE5, la molécule permet au GMP cyclique — produit lorsque le monoxyde d'azote est libéré lors d'une stimulation sexuelle — de s'accumuler. Il en résulte un relâchement du muscle lisse des artères péniennes, une augmentation de l'afflux sanguin et le soutien de l'érection. La molécule ne déclenche pas elle-même cette cascade chimique : l'excitation reste nécessaire.
Pharmacokinetics
Après administration orale, le citrate de sildénafil est absorbé rapidement, les concentrations plasmatiques maximales étant généralement atteintes en 30 à 120 minutes à jeun. La biodisponibilité avoisine 40 %. La molécule subit un métabolisme hépatique, principalement par le CYP3A4, en un métabolite actif, et son élimination se fait surtout par voie fécale. La demi-vie terminale est d'environ trois à cinq heures, ce qui correspond à un effet clinique pouvant aller jusqu'à quatre heures.
Indications
Le citrate de sildénafil est autorisé chez l'homme adulte dans le traitement de la dysfonction érectile. Une seconde présentation, sous un autre nom de marque, est autorisée dans l'hypertension artérielle pulmonaire, à des doses unitaires plus faibles. Le composé n'est autorisé ni chez la femme, ni en pédiatrie, ni comme stimulant récréatif. Selon la notice, tout usage hors AMM doit être discuté avec un professionnel de santé qualifié.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents rapportés dans les essais cliniques comprennent céphalées, bouffées vasomotrices du visage, congestion nasale, dyspepsie et troubles visuels transitoires. Parmi les événements graves mais rares figurent la surdité brutale et le priapisme. L'association aux dérivés nitrés est contre-indiquée en raison du risque d'hypotension sévère. Selon la notice du fabricant, toute personne présentant une maladie cardiovasculaire, une insuffisance hépatique ou suivant un traitement en cours doit consulter un médecin avant utilisation.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Sildénafil et citrate de sildénafil, est-ce la même chose ? ▾
En pratique, les deux termes sont employés indifféremment. La molécule active est le sildénafil ; le citrate de sildénafil est le sel de citrate effectivement formulé en comprimés, car il offre une meilleure solubilité et une meilleure stabilité que la base libre. Les documents réglementaires et les notices mentionnent généralement les deux dénominations. Les effets cliniques décrits pour l'un valent pour l'autre à doses équivalentes.
Quelle différence entre le sildénafil et le tadalafil ? ▾
Les deux sont des inhibiteurs de la PDE5 utilisés dans la dysfonction érectile, mais leurs profils pharmacocinétiques diffèrent. Le sildénafil atteint son pic de concentration en une heure environ, avec une demi-vie de trois à cinq heures, soit un effet pouvant aller jusqu'à quatre heures. Le tadalafil atteint son pic plus lentement et présente une demi-vie d'environ 17 heures, ce qui ouvre une fenêtre d'action allant jusqu'à 36 heures. Le choix entre les deux relève de l'évaluation du prescripteur.
Le sildénafil nécessite-t-il une stimulation sexuelle ? ▾
Oui. Le sildénafil amplifie le signal chimique qui produit l'érection lors de l'excitation sexuelle : il ne déclenche pas ce signal. Sans stimulation, la voie du monoxyde d'azote dans le corps caverneux n'est pas activée et le médicament n'a aucun effet perceptible. Cette condition est rappelée dans la notice du fabricant.
Une femme peut-elle utiliser du sildénafil ? ▾
Le sildénafil n'est pas autorisé dans le traitement de la dysfonction sexuelle féminine. Quelques études cliniques ont exploré un possible effet sur l'excitation féminine, mais les données disponibles ne justifient pas une prescription courante. Les autorités sanitaires déconseillent tout usage par une femme sans supervision médicale.
Quelles sont les principales contre-indications ? ▾
La contre-indication la plus importante est l'association aux dérivés nitrés ou aux stimulateurs de la guanylate cyclase, dont l'usage conjoint peut provoquer une chute sévère de la pression artérielle. D'autres situations imposent la prudence : insuffisance hépatique sévère, accident vasculaire cérébral ou infarctus récent, hypotension, maladie cardiovasculaire sévère et hypersensibilité connue à la molécule. Selon la notice, un médecin doit passer en revue les antécédents avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Sildenafil Citrate. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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