Médroxyprogestérone
L'acétate de médroxyprogestérone est un progestatif de synthèse utilisé par voie orale (Provera) dans les troubles du cycle et le traitement hormonal de la ménopause, et en injectable retard (Depo-Provera) comme contraceptif administré toutes les 12 semaines.
- Formule chimique
- C22H32O3
- Numéro CAS
- 520-85-4
- Code ATC
- G03DA02
- Masse moléculaire
- 344.49 g/mol
- Classe pharmacologique
- Progestin
- Également appelé
- Provera, Depo-Provera, MPA, Medroxyprogesterone Acetate
What is it?
L'acétate de médroxyprogestérone est un progestatif de synthèse utilisé en clinique depuis 1959 et inscrit sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Il est commercialisé sous le nom de Provera en comprimés oraux, pour le traitement hormonal de la ménopause et diverses indications gynécologiques, et sous celui de Depo-Provera en injection retard intramusculaire ou sous-cutanée, pour la contraception de longue durée. Il fut le progestatif dominant du traitement hormonal à l'époque de l'essai Women's Health Initiative. Des génériques autorisés sont largement disponibles pour les deux voies d'administration.
Mécanisme d'action
La médroxyprogestérone se lie aux récepteurs de la progestérone et exerce de puissants effets progestatifs : épaississement de la glaire cervicale, inhibition de l'ovulation, amincissement de l'endomètre et réduction des bouffées de chaleur. Elle possède une faible activité androgénique et corticoïde, mais un effet estrogénique minime. La forme retard injectable maintient des concentrations sériques efficaces pendant 12 à 14 semaines par dose, ce qui en fait l'une des contraceptions les plus fiables indépendamment de l'observance quotidienne.
Pharmacokinetics
Par voie orale, la médroxyprogestérone est bien absorbée mais subit un métabolisme de premier passage important, produisant des concentrations plasmatiques relativement basses et variables. La demi-vie de la forme orale est de 12 à 17 heures environ, compatible avec une prise quotidienne unique dans le traitement hormonal. La forme retard intramusculaire à 150 mg maintient des concentrations efficaces pendant 12 à 14 semaines ; la forme sous-cutanée à 104 mg s'administre toutes les 12 semaines. Le métabolisme hépatique passe principalement par le CYP3A4, les métabolites étant éliminés par voie rénale.
Indications
La médroxyprogestérone est autorisée dans l'aménorrhée, les saignements utérins anormaux d'origine hormonale, la prévention de l'hyperplasie endométriale chez la femme ménopausée recevant un estrogène, et la prévention de la grossesse pour la forme retard. Selon les recommandations actuelles sur la ménopause, la progestérone micronisée lui est aujourd'hui généralement préférée dans le traitement hormonal, des données suggérant un risque moindre de cancer du sein et d'événements cardiovasculaires ; la médroxyprogestérone reste toutefois largement utilisée et disponible.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents de la forme orale comprennent saignements irréguliers, tension mammaire, variations de l'humeur, rétention hydrique et prise de poids. La forme retard expose en outre à une perte réversible de densité minérale osseuse en cas d'usage prolongé, si bien qu'un usage au-delà de deux ans doit être mis en balance avec les alternatives. L'essai Women's Health Initiative a associé le traitement hormonal combiné contenant de la médroxyprogestérone à une augmentation du risque de cancer du sein et d'événements cardiovasculaires par rapport au placebo, ce qui explique la préférence actuelle pour la progestérone micronisée.
Questions fréquentes
Pourquoi la médroxyprogestérone est-elle moins utilisée dans le traitement hormonal ? ▾
L'essai Women's Health Initiative, publié en 2002, a montré qu'un traitement hormonal combiné associant estrogènes conjugués oraux et médroxyprogestérone s'accompagnait d'une légère augmentation du risque de cancer du sein, d'accident vasculaire cérébral et de maladie thromboembolique veineuse. Depuis, les données observationnelles suggèrent de meilleurs résultats avec la progestérone micronisée bio-identique, ce qui a modifié les habitudes de prescription. Selon les recommandations actuelles sur la ménopause, la progestérone micronisée est le progestatif à privilégier lorsqu'elle est disponible, la médroxyprogestérone restant une option.
Pendant combien de temps peut-on utiliser Depo-Provera ? ▾
Depo-Provera entraîne une diminution réversible de la densité minérale osseuse pendant l'utilisation, qui se corrige en grande partie après l'arrêt. Selon la notice, un usage au-delà de deux ans doit être mis en balance avec les alternatives, en particulier chez l'adolescente et chez les femmes à risque d'ostéoporose. Chez la plupart des femmes sans facteur de risque osseux, une utilisation plus longue reste raisonnable lorsque la contraception trimestrielle correspond à leur préférence.
Provera équivaut-il à la progestérone naturelle ? ▾
Non. Provera contient de l'acétate de médroxyprogestérone, un progestatif de synthèse doté d'une activité proche de celle de la progestérone mais d'une pharmacologie différente, avec notamment de faibles effets androgéniques et corticoïdes. La progestérone naturelle micronisée (Utrogestan) est structurellement identique à l'hormone endogène et présente un profil métabolique distinct. Selon les recommandations actuelles sur la ménopause, la progestérone micronisée est généralement préférée dans un traitement hormonal bio-identique.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Medroxyprogesterone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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