Estriol
L'estriol est le plus faible des trois estrogènes naturels, utilisé principalement par voie vaginale (crème, ovules) dans l'atrophie urogénitale post-ménopausique. Son effet systémique faible et sa demi-vie courte le destinent au soulagement local avec une exposition systémique minime.
- Formule chimique
- C18H24O3
- Numéro CAS
- 50-27-1
- Code ATC
- G03CA04
- Masse moléculaire
- 288.39 g/mol
- Classe pharmacologique
- Estrogen (weak)
- Également appelé
- Ovestin, Ovestinon, Trimovate, E3
What is it?
L'estriol (E3) est le plus faible des trois estrogènes naturels humains (aux côtés de l'estradiol E2 et de l'estrone E1) et est produit en grande quantité pendant la grossesse. Comme médicament, il est surtout utilisé par voie vaginale dans l'atrophie urogénitale post-ménopausique. En France, il est commercialisé sous les noms de Physiogine (crème et ovules) et de Trophigil ; il est connu ailleurs en Europe et en Amérique latine sous les noms d'Ovestin et d'Ovestinon. Il n'est pas commercialisé aux États-Unis, où dominent les spécialités d'estradiol vaginal. Des génériques autorisés existent sur les marchés où il est autorisé.
Mécanisme d'action
L'estriol se lie aux récepteurs des estrogènes, mais avec une occupation réceptorielle plus brève et une activation plus faible que l'estradiol, produisant un effet estrogénique dit « faible ». Au niveau vaginal, cela suffit à corriger l'atrophie urogénitale — restauration de la muqueuse vaginale, normalisation du pH, réduction de la sécheresse, de la dyspareunie et des infections urinaires récidivantes — sans effets estrogéniques systémiques significatifs aux doses d'entretien usuelles. Cette occupation réceptorielle brève fonde la réputation de l'estriol comme estrogène « plus sûr » en usage local.
Pharmacokinetics
L'estriol vaginal est initialement absorbé rapidement à travers la muqueuse atrophique, puis l'absorption diminue à mesure que la muqueuse s'épaissit. Les concentrations plasmatiques culminent 1 à 2 heures après l'application vaginale mais restent basses aux doses d'entretien. La demi-vie plasmatique est courte (environ 6 heures). La conjugaison hépatique prédomine, avec excrétion rénale des conjugués. Une forme orale existe sur certains marchés, mais son absorption est peu fiable et son usage reste rare.
Indications
Les préparations vaginales d'estriol sont autorisées dans le traitement et la prévention de l'atrophie urogénitale et des infections urinaires récidivantes chez la femme ménopausée, ainsi que, sur certains marchés, dans la préparation vaginale avant chirurgie pelvienne. Selon les recommandations actuelles sur la ménopause, l'estrogène vaginal (estriol ou estradiol) constitue le traitement le plus efficace de l'atrophie urogénitale lorsque le soulagement local suffit et qu'un traitement hormonal systémique n'est pas nécessaire.
Safety profile
L'estriol vaginal est bien toléré. Les effets indésirables fréquents sont locaux : irritation vaginale, pertes ou prurit durant les premières semaines. Les effets systémiques (tension mammaire, saignements intercurrents) sont peu fréquents aux doses d'entretien mais peuvent survenir aux doses d'attaque plus élevées. Le risque d'hyperplasie de l'endomètre est faible aux doses usuelles, et la plupart des recommandations actuelles n'imposent pas de progestatif associé pour l'estriol vaginal à faible dose — une simplification notable par rapport au traitement hormonal systémique chez les femmes dont l'utérus est en place.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
L'estriol est-il plus sûr que l'estradiol dans l'atrophie vaginale ? ▾
L'estriol et l'estradiol sont tous deux des estrogènes vaginaux efficaces, à faible exposition systémique aux doses d'entretien. L'occupation réceptorielle plus brève de l'estriol pourrait produire une stimulation endométriale légèrement moindre, ce qui explique en partie sa présentation comme option « douce ». Les deux sont considérés comme sûrs aux faibles doses d'entretien usuelles, sans progestatif associé. Selon les recommandations actuelles sur la ménopause, le choix dépend de la disponibilité locale et de la préférence de la patiente.
Pourquoi l'estriol n'est-il pas autorisé aux États-Unis ? ▾
L'estriol est utilisé en Europe depuis les années 1970, mais le laboratoire n'a jamais déposé de dossier d'autorisation auprès de la FDA, notamment parce que les exigences réglementaires applicables aux nouveaux estrogènes étaient élevées et que le marché américain privilégiait les spécialités d'estradiol. Selon les recommandations américaines sur la ménopause, les prescripteurs américains ne disposent pas d'estriol autorisé par la FDA et utilisent à la place l'estradiol vaginal (crème, comprimés ou anneau).
Faut-il associer de la progestérone à l'estriol vaginal ? ▾
Aux schémas d'entretien à faible dose usuels, l'estriol vaginal n'impose pas de progestatif associé, même chez les femmes dont l'utérus est en place, l'absorption endométriale étant minime. Selon la notice, cela le distingue du traitement hormonal systémique (estrogène oral ou transdermique), où un progestatif est nécessaire à la protection de l'endomètre. Les schémas d'attaque à dose plus élevée peuvent justifier une évaluation individuelle.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Estriol. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
Les informations publiées sur ce site sont fournies à titre documentaire et pédagogique. Elles ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé qualifié.