Dapoxétine
La dapoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine à action brève, conçu spécifiquement pour le traitement à la demande de l'éjaculation précoce chez l'homme adulte. Contrairement aux autres ISRS, son délai d'action court et sa durée brève conviennent à une prise ponctuelle.
- Formule chimique
- C21H23NO
- Numéro CAS
- 129938-20-1
- Code ATC
- G04BX14
- Masse moléculaire
- 305.4 g/mol
- Classe pharmacologique
- Short-acting SSRI (premature ejaculation)
- Également appelé
- LY-210448, Priligy
What is it?
La dapoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) développé spécifiquement pour le traitement à la demande de l'éjaculation précoce chez l'homme adulte. À la différence des autres ISRS, destinés à une prise quotidienne prolongée dans la dépression, la dapoxétine a été conçue pour une absorption rapide et une durée d'action brève, ce qui permet de la prendre une à trois heures avant l'activité sexuelle envisagée. Elle a été autorisée pour la première fois en Europe en 2009 sous le nom de marque Priligy. Elle n'est pas autorisée aux États-Unis dans cette indication.
Mécanisme d'action
La dapoxétine bloque sélectivement le transporteur de la sérotonine sur le neurone présynaptique, ce qui augmente la concentration de sérotonine dans la fente synaptique. Appliquée à l'éjaculation, cette augmentation de la signalisation sérotoninergique retarde le réflexe éjaculatoire en agissant sur les centres de contrôle supraspinaux et spinaux. Le mécanisme pharmacologique est commun aux autres ISRS ; ce qui distingue la dapoxétine, c'est sa cinétique : absorption rapide, demi-vie brève et accumulation limitée, qui rendent possible une prise à la demande plutôt que continue.
Pharmacokinetics
Après administration orale, la dapoxétine atteint ses concentrations plasmatiques maximales en une heure environ. Sa biodisponibilité avoisine 42 %. La molécule est rapidement métabolisée par le foie, principalement via le CYP3A4 et le CYP2D6, en métabolites actifs et inactifs. La demi-vie terminale du composé parent est d'environ 1,5 heure, celle de certains métabolites étant plus longue. Ce profil cinétique rapide autorise une prise à la demande avec une accumulation minime entre les prises, ce qui la distingue des ISRS d'usage chronique comme la sertraline ou la fluoxétine.
Indications
La dapoxétine est autorisée dans de nombreux pays d'Europe, d'Asie et d'Amérique latine pour le traitement à la demande de l'éjaculation précoce chez l'homme adulte de 18 à 64 ans, après confirmation du diagnostic. Celui-ci suppose habituellement un antécédent d'éjaculation constamment rapide, une souffrance ou une difficulté relationnelle associée, et une éjaculation survenant dans la minute suivant la pénétration vaginale lors de la plupart des rapports. La molécule n'est autorisée ni dans l'anxiété généralisée, ni dans la dépression, ni dans aucune indication féminine.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent nausées, vertiges, céphalées, diarrhée, insomnie et fatigue, surtout lors des premières prises. Des épisodes vasovagaux (lipothymie ou syncope) ont été rapportés, d'où la recommandation de prendre la dapoxétine avec au moins un grand verre d'eau et de rester assis ou allongé en cas de vertige. La dapoxétine est contre-indiquée avec les inhibiteurs de la monoamine-oxydase, la thioridazine et certains agents sérotoninergiques. Selon la notice, elle ne doit pas être associée à l'alcool ni aux substances récréatives.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
En quoi la dapoxétine diffère-t-elle des autres ISRS ? ▾
Bien qu'elle soit chimiquement un ISRS, la dapoxétine possède un profil pharmacocinétique fondamentalement différent de celui des ISRS d'usage chronique comme la sertraline, la fluoxétine ou la paroxétine. Sa demi-vie est bien plus courte — environ 1,5 heure contre 26 heures pour la sertraline, davantage pour d'autres — ce qui permet une prise ponctuelle avant l'activité sexuelle plutôt qu'une prise quotidienne. C'est cette différence cinétique qui en fait le seul ISRS spécifiquement autorisé en prise à la demande dans l'éjaculation précoce.
La dapoxétine est-elle autorisée aux États-Unis ? ▾
Non. Malgré son autorisation sur de nombreux marchés réglementés — Europe, Asie, Amérique latine, Australie — la dapoxétine n'a pas obtenu d'autorisation de la FDA dans le traitement de l'éjaculation précoce. Aux États-Unis, la prise en charge repose habituellement sur des ISRS utilisés hors AMM, comme la sertraline ou la paroxétine, ou sur des anesthésiques locaux. Selon les recommandations, l'usage hors AMM des ISRS chroniques impose une prise quotidienne et non ponctuelle, avec un profil d'effets indésirables différent.
En combien de temps la dapoxétine agit-elle ? ▾
La dapoxétine se prend environ une à trois heures avant l'activité sexuelle envisagée. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en une heure environ, ce qui correspond à la fenêtre optimale de l'effet retardateur. L'effet se dissipe en quelques heures, du fait de la demi-vie brève de la molécule. Les essais cliniques rapportent une multiplication par deux à trois du délai éjaculatoire intravaginal par rapport au placebo, avec une réponse variable d'une personne à l'autre.
Quelle dose de dapoxétine faut-il prendre ? ▾
Selon la notice, la dose initiale recommandée est de 30 mg, prise environ une à trois heures avant l'activité sexuelle envisagée. Si la réponse est insuffisante et les effets indésirables tolérables, le médecin peut porter la dose à 60 mg. La fréquence maximale est d'une prise par 24 heures. La dapoxétine doit être prise avec au moins un grand verre d'eau afin de réduire le risque d'épisode vasovagal.
Peut-on associer la dapoxétine à un inhibiteur de la PDE5 ? ▾
L'association de la dapoxétine à un inhibiteur de la PDE5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil) est parfois utilisée chez les hommes présentant à la fois une éjaculation précoce et une dysfonction érectile, après évaluation spécialisée. Elle n'est pas formellement autorisée partout et peut majorer le risque d'hypotension orthostatique, de vertiges et de syncope. Les recommandations prévoient que cette association ne soit instaurée que sous supervision médicale, avec une attention portée à l'état cardiovasculaire, et jamais en automédication.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Dapoxetine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
Les informations publiées sur ce site sont fournies à titre documentaire et pédagogique. Elles ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé qualifié.