Cétirizine
La cétirizine est un antihistaminique H1 de deuxième génération utilisé chez l'adulte et l'enfant dans la rhinite allergique, la conjonctivite et l'urticaire chronique. Elle bloque les récepteurs H1 périphériques avec une pénétration centrale limitée et une sédation modérée.
- Formule chimique
- C21H25ClN2O3
- Numéro CAS
- 83881-51-0
- Code ATC
- R06AE07
- Masse moléculaire
- 388.89 g/mol
- Classe pharmacologique
- Second-generation H1 antihistamine
- Également appelé
- UCB 25991, Cetirizina
What is it?
La cétirizine est le métabolite actif de l'hydroxyzine, autorisée au début des années 1990. Elle se présente en comprimés, solution buvable et comprimés orodispersibles ; en France, elle est commercialisée notamment sous les noms de Zyrtec et de Virlix. Elle est délivrée avec ou sans ordonnance selon le marché. Son profil de sécurité est plus favorable que celui des antihistaminiques de première génération, avec une pénétration limitée de la barrière hémato-encéphalique et des effets anticholinergiques réduits, même si une sédation légère reste possible chez certains patients.
Mécanisme d'action
La cétirizine bloque sélectivement les récepteurs H1 périphériques de l'histamine, antagonisant les effets de l'histamine libérée par les mastocytes lors des réactions allergiques. Il en résulte une réduction de la vasodilatation, une diminution de la perméabilité capillaire, une suppression du prurit et une limitation des réactions urticariennes. La molécule exerce en outre un léger effet stabilisant sur les mastocytes aux doses plus élevées. Sa pénétration limitée du système nerveux central explique la moindre incidence de sédation par rapport aux antihistaminiques classiques.
Pharmacokinetics
La cétirizine est rapidement absorbée par voie orale, le pic plasmatique survenant en une heure. La biodisponibilité est élevée. La liaison aux protéines plasmatiques avoisine 93 %. La molécule est éliminée majoritairement sous forme inchangée dans les urines, avec un métabolisme hépatique limité. La demi-vie terminale est d'environ 8 à 10 heures, ce qui autorise une prise unique quotidienne. Une adaptation de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère et chez le sujet âgé à fonction rénale diminuée.
Indications
La cétirizine est autorisée chez l'adulte et l'enfant dans le traitement de la rhinite allergique, saisonnière comme perannuelle, de la conjonctivite allergique et de l'urticaire chronique idiopathique. Selon les recommandations internationales, elle fait partie des antihistaminiques de deuxième génération recommandés en première intention dans ces affections. Elle n'est pas le traitement de première intention de l'asthme sévère ni de l'anaphylaxie, et s'utilise avec prudence chez le jeune enfant, avec une posologie fondée sur le poids.
Safety profile
La cétirizine est généralement bien tolérée. Les effets indésirables les plus fréquents sont une somnolence légère, une sécheresse buccale, des céphalées et des troubles digestifs. La sédation est plus fréquente aux doses élevées qu'avec la loratadine ou la fexofénadine. De rares cas de prurit sévère à l'arrêt brutal après un usage prolongé ont été documentés. Selon la notice, une adaptation de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale et la prudence s'impose chez le sujet âgé.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
La cétirizine est-elle sédative ? ▾
La cétirizine présente un profil de sédation plus favorable que les antihistaminiques de première génération comme la diphénhydramine, mais une somnolence légère reste rapportée chez certains patients, en particulier aux doses élevées ou en association à l'alcool. Selon la notice, les patients doivent rester prudents pour la conduite et l'utilisation de machines tant qu'ils ne connaissent pas l'effet du médicament sur eux, notamment durant les premiers jours de traitement.
La cétirizine peut-elle être prise tous les jours ? ▾
Oui. La cétirizine est autorisée en prise quotidienne dans la rhinite allergique chronique et l'urticaire chronique. Selon la notice, une prise quotidienne est bien tolérée sur des périodes prolongées. Une réévaluation périodique avec le prescripteur reste recommandée, en particulier en cas d'évolution des symptômes ou d'ajout d'autres traitements. Un arrêt brutal après un usage très prolongé a été associé à de rares cas de prurit de rebond sévère.
La cétirizine interagit-elle avec d'autres médicaments ? ▾
La cétirizine présente peu d'interactions médicamenteuses, car elle est éliminée majoritairement sous forme inchangée dans les urines, sans métabolisme majeur par les cytochromes P450. L'association à l'alcool ou à d'autres dépresseurs du système nerveux central peut potentialiser la sédation. L'association à d'autres antihistaminiques est généralement évitée. Selon la notice, les patients doivent communiquer au prescripteur l'ensemble de leurs traitements et pathologies chroniques, en particulier une maladie rénale.
Les enfants peuvent-ils prendre de la cétirizine ? ▾
Oui, avec une posologie adaptée à l'âge et au poids. La cétirizine est autorisée chez l'enfant à partir de six mois sur certains marchés, selon un schéma posologique progressif défini dans la notice. Les formes liquides facilitent un dosage précis. Selon les recommandations cliniques, toute prescription pédiatrique doit être discutée avec un pédiatre ou un pharmacien, en particulier dans les affections chroniques ou chez le jeune enfant insuffisant rénal.
Quelles sont les principales contre-indications de la cétirizine ? ▾
La cétirizine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la molécule, à l'hydroxyzine ou aux dérivés de la pipérazine, ainsi qu'en cas d'insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure au seuil défini dans la notice. La prudence s'impose chez le sujet âgé, en cas d'épilepsie, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Cetirizine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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